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药物详细合成路线

Name Iodixanol;DU-6807;2-5410-3A;OptiPrep;Visipaque;Acupaque
Chemical Name 5,5-[(2-Hydroxytrimethylene)bis(acetylimino)]bis[N,N/1-bis(2,3-dihydroxypropyl)-2,4,6-triiodoisophthalamide
CAS 92339-11-2
Related CAS
Formula C35H44I6N6O15
Structure
Formula Weight 1550.19853
Stage 上市-1993
Company Amersham Health (Originator), Daiichi Pharmaceutical (Licensee)
Activity/Mechanism Contrast Mediums, DIAGNOSTIC AGENTS
Syn. Route 3
Route 1
the title compound is prepared by condensation of the acetamido isophthalamide (i) with epichlorohydrin (ii) in 2-methoxyethanol.
List of intermediates No.
(6r,7r)-7-[[2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-(methoxyimino)acetyl]amino]-3-(methoxymethyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid (ii)
Reference 1:
    wille, k.; hansen, p.-e.; holtermann, h. (amersham plc); x-ray contrast agents. ep 0108638; us 5349085 .
Reference 2:
    cockbain, j.; malthe-soerenssen, d.; schelver hyni, a.c.; aabye, a.; bjoersvik, h.r.; brekke, g.; sjoegren, c.e. (amersham plc); process for the production of iodinated organic x-ray contrast agents. wo 9823296 .
Reference 3:
    skailes, h.j.; homestad, o.m. (amersham plc); preparation of iodixanol. wo 0047549 .

Route 2
in an alternative method, the tetra-acid chloride (i) derived from o-acetyl-iodixanol is condensed with 3-amino-1,2-propanediol (ii) under schotten-baumann conditions to afford amide (iii). the acetate ester group of (iii) is then removed by acidic hydrolysis to furnish the title compound.
List of intermediates No.
dichlorophoephoric acid 4-bromophenyl ester (ii)
Reference 1:
    bjoersvik, h.-r.; et al.; n-acylation reactions performed in aqueous reaction medium: screening and optimising of a synthetic step of a process for iodixanol. org process res dev 2002, 6, 2, 113.

Route 3
in a different strategy, the acetamido isophthalamide (i) is treated with boric acid and koh to form the cyclic diborate tripotassium salt (ii). subsequent condensation of (ii) with epichlorohydrin (iii) yields the dimeric adduct (iv). the borate groups of (iv) are finally removed upon quenching with diluted hcl.
List of intermediates No.
(6r,7r)-7-[[2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-(methoxyimino)acetyl]amino]-3-(methoxymethyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid (iii)
Reference 1:
    bjoersvik, h.-r.; et al.; a selective process for n-alkylation in competition with o-alkylation: boric acid, borax, and metaborate as a cheap and effective protecting group applicable for industrial-scale synthetic processes. org process res dev 2001, 5, 5, 472.
Reference 2:
    priebe, h. (amersham plc); an n-alkylation. gb 2331098 .

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名碘克沙醇;英文名Iodixanol;DU-6807;2-5410-3A;OptiPrep;Visipaque;Acupaque;CAS[92339-11-2]

 
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