有机化学人才网 | 最新人才 | 最新职位 | 技术交易 | 药物合成 |
   
全站搜索: |
  您当前位置:网站首页 >> 药物合成路线图解
 

药物详细合成路线

Name Iodixanol;DU-6807;2-5410-3A;OptiPrep;Visipaque;Acupaque
Chemical Name 5,5-[(2-Hydroxytrimethylene)bis(acetylimino)]bis[N,N/1-bis(2,3-dihydroxypropyl)-2,4,6-triiodoisophthalamide
CAS 92339-11-2
Related CAS
Formula C35H44I6N6O15
Structure
Formula Weight 1550.19853
Stage 上市-1993
Company Amersham Health (Originator), Daiichi Pharmaceutical (Licensee)
Activity/Mechanism Contrast Mediums, DIAGNOSTIC AGENTS
Syn. Route 3
Route 1
the title compound is prepared by condensation of the acetamido isophthalamide (i) with epichlorohydrin (ii) in 2-methoxyethanol.
List of intermediates No.
(6r,7r)-7-[[2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-(methoxyimino)acetyl]amino]-3-(methoxymethyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid (ii)
Reference 1:
    wille, k.; hansen, p.-e.; holtermann, h. (amersham plc); x-ray contrast agents. ep 0108638; us 5349085 .
Reference 2:
    cockbain, j.; malthe-soerenssen, d.; schelver hyni, a.c.; aabye, a.; bjoersvik, h.r.; brekke, g.; sjoegren, c.e. (amersham plc); process for the production of iodinated organic x-ray contrast agents. wo 9823296 .
Reference 3:
    skailes, h.j.; homestad, o.m. (amersham plc); preparation of iodixanol. wo 0047549 .

Route 2
in an alternative method, the tetra-acid chloride (i) derived from o-acetyl-iodixanol is condensed with 3-amino-1,2-propanediol (ii) under schotten-baumann conditions to afford amide (iii). the acetate ester group of (iii) is then removed by acidic hydrolysis to furnish the title compound.
List of intermediates No.
dichlorophoephoric acid 4-bromophenyl ester (ii)
Reference 1:
    bjoersvik, h.-r.; et al.; n-acylation reactions performed in aqueous reaction medium: screening and optimising of a synthetic step of a process for iodixanol. org process res dev 2002, 6, 2, 113.

Route 3
in a different strategy, the acetamido isophthalamide (i) is treated with boric acid and koh to form the cyclic diborate tripotassium salt (ii). subsequent condensation of (ii) with epichlorohydrin (iii) yields the dimeric adduct (iv). the borate groups of (iv) are finally removed upon quenching with diluted hcl.
List of intermediates No.
(6r,7r)-7-[[2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-(methoxyimino)acetyl]amino]-3-(methoxymethyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid (iii)
Reference 1:
    bjoersvik, h.-r.; et al.; a selective process for n-alkylation in competition with o-alkylation: boric acid, borax, and metaborate as a cheap and effective protecting group applicable for industrial-scale synthetic processes. org process res dev 2001, 5, 5, 472.
Reference 2:
    priebe, h. (amersham plc); an n-alkylation. gb 2331098 .

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名碘克沙醇;英文名Iodixanol;DU-6807;2-5410-3A;OptiPrep;Visipaque;Acupaque;CAS[92339-11-2]

 
推荐VIP企业
无锡景耀生物科技有限公司
杭州卢普生物科技有限公司
宁波赛伦化工有限公司
苏州昊赛生物科技有限公司
北京嘉盛扬医药科技有限公司
上海泽涵生物医药科技有限公司
河北固安三利化工公司
郑州凯普瑞生物技术有限公司
上海药谷药业有限公司
兰州康寓信生物科技有限公司
湖北朗昕生化药业有限公司
武汉福鑫化工有限公司
嘉兴市英南化工有限公司
苏州迪飞医药科技有限公司
北京富安凯科技有限公司
上海盛中医药化工有限公司
连云港天和化学有限公司
南京晨瑞医药科技有限公司
南京苏如化工有限公司
常州瑞盛化工有限公司
热门文章
面临涨价?6月起部分美国进口的
2018年中国植保市场畅销品牌
江苏地区顺酐市场行情整理
华南地区顺酐市场行情整理
华北地区顺酐市场行情整理
河南地区醋酸价格
华北地区醋酸价格
山东地区辛醇市场走势整理
华东地区甲苯市场暂稳
华东地区醋酸价格
山东地区醋酸价格
丙烯酸价格重心上移
华东苯酐市场价格平稳
华北地区顺酐市场行情整理
华东地区BDO市场弱势整理
山东地区顺酐市场行情整理
山东地区辛醇市场行情
华南地区正丁醇市场行情
PTA 回调为主
2019年,农药企业谨防各种“
 友情链接
有机化学人才网  
首页 | 广告服务 | 建站服务 | 关于我们 | 联系我们 | 版权声明