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药物详细合成路线

Name Betaxolol hydrochloride;MCI-144;SL-75212;Betoptima;Kerlong;Betoptic;Kerlone
Chemical Name (±)-1-[4-[2-(Cyclopropylmethoxy)ethyl]phenoxy]-3-(isopropylamino)-2-propanol hydrochloride
CAS 63659-19-8
Related CAS 63659-18-7 (free base)
Formula C18H30ClNO3
Structure
Formula Weight 343.8977
Stage 上市-1983
Company Alcon (Originator), Mitsubishi Pharma (Not Determined), Sanofi-synthélabo (Licensee)
Activity/Mechanism Angina pectoris, Treatment of, Antiglaucoma Agents, CARDIOVASCULAR DRUGS, Hypertension, Treatment of, OCULAR MEDICATIONS, Ophthalmic Drugs, Treatment of Disorders of the Coronary Arteries and Atherosclerosis, beta1-Adrenoceptor Antagonists
Syn. Route 1
Route 1
the condensation of ethyl p-hydroxyphenylacetate (i) with benzyl chloride (ii) by means of sodium ethoxide in refluxing ethanol gives ethyl p-(benzyloxy)phenylacetate (iii), which is reduced with lialh4 in thf to 2-(p-benzyloxyphenyl)ethanol (iv). the etherification of (iv) with cyclopropyl bromide (a) by means of nah in hot dmf affords 4-(cyclopropylmethoxyethyl)-1-benzyloxybenzene (v), which is debenzylated by hydrogenation with h2 and pd/c in methanol giving rise to p-(cyclopropylmethoxyethyl)phenol (vi). the condensation of (vi) with epichlorohydrin (b) by means of naoh in water yields 1-[p-(cyclopropylmethoxyethyl)phenoxy]-2,3-epoxypropane (vii), which is treated with isopropylamine (c) and finally with hcl in ether.
List of intermediates No.
(6r,7r)-7-[[2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-(methoxyimino)acetyl]amino]-3-(methoxymethyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid (b)
3-(1,1-dimethylheptyl)-6,6-dimethyl-9-methylene-6a,7,8,9,10,10a-hexahydro-6h-benzo[c]chromen-1-ol (ii)
2-([(e)-2-[2,6-dichloro-4-(trifluoromethyl)phenyl]hydrazono]methyl)isonicotinonitrile (a)
[1-(4-bromobenzyl)-2-butyl-4-chloro-1h-imidazol-5-yl]methanol (c)
n-methyl-n-(3-phenyl-1h-indol-1-yl)acetamide (i)
5,5,6,6,6-pentafluorohexanoyl chloride (iii)
[1-[1-(2-fluorophenethyl)-4-piperidinyl]-2,3-dihydro-1h-indol-6-yl]methanol (iv)
2-[1-[1-(2-fluorophenethyl)-4-piperidinyl]-2,3-dihydro-1h-indol-6-yl]acetonitrile (v)
2-[1-[1-(2-fluorophenethyl)-4-piperidinyl]-2,3-dihydro-1h-indol-6-yl]acetic acid (vi)
2-[1-[1-(2-fluorophenethyl)-4-piperidinyl]-2,3-dihydro-1h-indol-6-yl]-n-methylacetamide (vii)
Reference 1:
    manoury, p.m.j.; et al. (sanofi-synthelabo ); phenol ethers. de 2649605; fr 2330383; gb 1515978; jp 52085146; us 4252984 .
Reference 2:
    hillier, k.; castaner, j.; serradell, m.n.; blancafort, p.; betaxolol hydrochloride. drugs fut 1979, 4, 12, 867.

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名盐酸倍他洛尔;英文名Betaxolol hydrochloride;MCI-144;SL-75212;Betoptima;Kerlong;Betoptic;Kerlone;CAS[63659-19-8]

 
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