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药物详细合成路线

Name Nitrendipine;Bay-e-5009;Baylotensin;Baypress;Bayotensin
Chemical Name (±)-2,6-Dimethyl-4-(4-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylic acid ethyl methyl diester
CAS 39562-70-4
Related CAS
Formula C18H20N2O6
Structure
Formula Weight 360.3699
Stage 上市-1985
Company Bayer (Originator), Almirall Prodesfarma (Licensee), Mitsubishi Pharma (Licensee)
Activity/Mechanism CARDIOVASCULAR DRUGS, Hypertension, Treatment of, Calcium Channel Blockers
Syn. Route 2
Route 1
1) the condensation of ethyl acetoacetate (i) with 3-nitrobenzaldehyde (ii) in toluene gives ethyl 2-(3-nitrobenzylidene)acetoacetate (iii), which is then cyclized with methyl 3-aminocrotonate (iv) [prepared from methyl acetoacetate (v) with nh3 and p-toluenesulfonic acid]; the reaction is carried out in refluxing ethanol.
List of intermediates No.
ethyl 2-[(3s)-6-([4-[ethoxy(imino)methyl]benzoyl]amino)-3,4-dihydro-2h-chromen-3-yl]acetate (iv)
7-ethynyl-4,4-dimethyl-3,4-dihydro-1(2h)-naphthalenone (v)
5-[4-hydroxy-2-(3-hydroxypentyl)-3,5,6-trimethylphenoxy]-2,2-dimethylpentanoic acid (i)
n-(2-aminoethyl)-n-methylcarbamic acid tert-butyl ester; tert-butyl 2-aminoethyl(methyl)carbamate (ii)
(z)-7-[(1r,2r,3r,5s)-3,5-dihydroxy-2-[(e,3s)-3-hydroxy-5-phenyl-1-pentenyl]cyclopentyl]-5-heptenoic acid (iii)
Reference 1:
    wehinger, e.; stoepel, k.; vater, w.; meyer, h.; bossert, f.; synthesis and comparative pharmacological studies of 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)pyridine-3,5-dicarboxylates with non-identical estes function. arzneim-forsch drug res 1981, 31, 3, 407-409.
Reference 2:
    serradell, m.n.; castaner, j.; grau, m.; blancafort, p.; nitrendipine. drugs fut 1983, 8, 6, 508.

Route 2
2) this compound can also be obtained by direct cyclization of ethyl acetoacetate (i) with 3-nitrobenzaldehyde (ii) and 3-aminocrotonate (iv) in refluxing ethanol.
List of intermediates No.
ethyl 2-[(3s)-6-([4-[ethoxy(imino)methyl]benzoyl]amino)-3,4-dihydro-2h-chromen-3-yl]acetate (iv)
5-[4-hydroxy-2-(3-hydroxypentyl)-3,5,6-trimethylphenoxy]-2,2-dimethylpentanoic acid (i)
n-(2-aminoethyl)-n-methylcarbamic acid tert-butyl ester; tert-butyl 2-aminoethyl(methyl)carbamate (ii)
Reference 1:
    meyer, h.; bossert, f. (bayer ag); verfahren zur herstellung con neuen unsymmetrischen 1,4-dihydropyridindicarbosaureestern. ca 934758; ch 571492; dd 104520; de 2117573; nl 7204695 .
Reference 2:
    serradell, m.n.; castaner, j.; grau, m.; blancafort, p.; nitrendipine. drugs fut 1983, 8, 6, 508.

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名尼群地平;英文名Nitrendipine;Bay-e-5009;Baylotensin;Baypress;Bayotensin;CAS[39562-70-4]

 
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