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药物详细合成路线

Name Camostat mesilate;Camostat mesylate;FOY-305;Foipan
Chemical Name p-Guanidinobenzoic acid,ester with (p-hydroxyphenyl)acetic acid,ester with N,N-dimethylglycolamide mesylate
CAS 59721-29-8
Related CAS 59721-28-7 (free base)
Formula C21H26N4O8S
Structure
Formula Weight 494.52737
Stage 上市-1985
Company Ono (Originator), Il Sung (Licensee)
Activity/Mechanism Esophageal Diseases, Treatment of, Gastroesophageal Reflux Disease, Agents for, GASTROINTESTINAL DRUGS, Pancreatic Disorders, Treatment of, Protease Inhibitors, Trypsin Inhibitors
Syn. Route 2
Route 1
the reaction of p-hydrophenylacetic acid (i) with n,n-dimethylbromoacetamide (ii) by means of triethylamine in reftuxing acetonitrile gives n,n-dimethylcarbamoylmethyl-p-hydroxyphenylacetate (iii), which is then condensed with p-guanidinobenzoyl chloride (iv) [obtained from the corresponding acid p-guanidinobenzoic acid (v) and thionyl chloride] in pyridine.
List of intermediates No.
9h-fluoren-9-ylmethyl (1s)-1-([[(1s)-2-amino-1-benzyl-2-oxoethyl]amino]carbonyl)-4-[(imino[[(2,2,5,7,8-pentamethyl-3,4,4a,8a-tetrahydro-2h-chromen-6-yl)sulfonyl]amino]methyl)amino]butylcarbamate (i)
methyl 7-(bromomethyl)naphtho[2,3-d][1,3]dioxole-6-carboxylate (v)
1-[4-(acetamido)phenyl]-2-ethylbutyl methanesulfonate (ii)
n-[4-[2-ethyl-1-(1h-1,2,4-triazol-1-yl)butyl]phenyl]acetamide (iii)
4-[2-ethyl-1-(1h-1,2,4-triazol-1-yl)butyl]aniline; 4-[2-ethyl-1-(1h-1,2,4-triazol-1-yl)butyl]phenylamine (iv)
Reference 1:
    fujii, s.; uegai, y.; watanabe, t.; kayama, n. (ono pharmaceutical co., ltd.); guanidinobenzoic acid derivatives. de 2548886; fr 2289181; gb 1472700; jp 76054530; us 4021472 .
Reference 2:
    fujii, s.; et al. (ono pharmaceutical co., ltd.); guanidinobenzoic acid derivatives and antiplasmin agents and remedies for pancreas diseases containing the said guanidinobensolc acid derivatives. jp 52089640 .
Reference 3:
    castaner, j.; serradell, m.n.; hashimoto, k.; camostat mesylate. drugs fut 1985, 10, 11, 897.

Route 2
by reaction of n,n-dimethylcarbamoylmethyl-p-(p-aminobenzoyloxy)phenylacetate (vi) with cyanamide (vii).
List of intermediates No.
methyl 6-hydroxy-7-[(1r,2s,3r,5s)-5-hydroxy-2-[(e,3r)-4-phenoxy-3-[(tetrahydro-2h-pyran-2-yloxy)methyl]-1-butenyl]-3-[(tetrahydro-2h-pyran-2-yloxy)methyl]cyclopentyl]-4-heptynoate (vii)
1-[1-(4-[[bis(methylsulfanyl)methylene]amino]phenyl)-2-ethylbutyl]-1h-1,2,4-triazole (vi)
Reference 1:
    fujii, s.; et al. (ono pharmaceutical co., ltd.); preparation of guanidinobenzoic acid derivatives. jp 54052052 .
Reference 2:
    castaner, j.; serradell, m.n.; hashimoto, k.; camostat mesylate. drugs fut 1985, 10, 11, 897.

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名甲磺酸卡莫司他;英文名Camostat mesilate;Camostat mesylate;FOY-305;Foipan;CAS[59721-29-8]

 
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