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药物详细合成路线

Name Captopril;SQ-14225;Captril;Cesplon;Tensiomin;Capoten
Chemical Name 1-[(2S)-3-Mercapto-2-methyl-1-oxopropyl]-L-proline
      N-[(2S)-3-Mercapto-2-methylpropionyl]-L-proline
CAS 62571-86-2
Related CAS
Formula C9H15NO3S
Structure
Formula Weight 217.2888
Stage 上市-1980
Company Bristol-Myers Squibb (Originator), Sankyo (Not Determined), Egis (Licensee), Esteve (Licensee)
Activity/Mechanism CARDIOVASCULAR DRUGS, Diabetic Nephropathy, Agents for, Diabetic Retinopathy, Agents for, ENDOCRINE DRUGS, Heart Failure Therapy, Hypertension, Treatment of, Treatment of Diabetic Complications, Angiotensin-I Converting Enzyme (ACE) Inhibitors
Syn. Route 1
Route 1
it is prepared by hydrolysis with ammonia in methanol of n-(3-acetylthio-2-methylpropanoyl)-l-proline (i).compound (i) can be obtained in three different ways:1) the reaction of l-proline tert-butyl ester (ii) with 3-acetylthio-2-methyl-propanoic acid (iii) by means of dicyclohexylcarbodiimide in ch2cl2 gives n-(3-acetylthio-2-methylpropanoyl)-l-proline tert-butyl ester (iv), which is hydrolyzed with trifluoroacetic acid in anisole.2) by condensation of l-proline (v) with 3-acetylthio-2-methylpropanoyl chloride (vi) (prepared from the corresponding acid (iii) with socl2) by means of naoh in water.3) the condensation of l-proline (v) with methacryloyl chloride (vii) by means of nahco3 in water yields n-methacryloyl-l-proline (viii), which is then treated with thiolacetic acid (a) and azobisisobutyronitrile.the acid (iii) is obtained by addition of thiolacetic acid (ix) to methacrylic acid (x) at 100 c.
List of intermediates No.
(2r,3r,4r,5r)-4-(acetoxy)-2-[(acetoxy)methyl]-5-(2,6-dichloro-9h-purin-9-yl)tetrahydro-3-furanyl acetate (ix)
1-[4-(4-[[(2s,4r)-2-(2,4-dichlorophenyl)-2-(1h-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl]methoxy]phenyl)-1-piperazinyl]-1-ethanone (v)
5-nitro-2-thiophenecarbohydrazide (ii)
3,4-dimethylbenzaldehyde (x)
(z)-3-(3,4-dimethylphenyl)-2-propenoic acid (iv)
5,6-dimethyl-1-indanone (i)
5,6-dimethyl-1h-indene (vii)
3,4-dimethyl-6,6a-dihydro-1ah-indeno[1,2-b]oxirene (viii)
5,6-dimethyl-1,3-dihydro-2h-inden-2-one (a)
2-(benzylamino)-5,6-dimethyl-2-indanecarbonitrile (iii)
n-[2-(aminomethyl)-5,6-dimethyl-2,3-dihydro-1h-inden-2-yl]-n-benzylamine; 2-(aminomethyl)-n-benzyl-5,6-dimethyl-2-indanamine (vi)
Reference 1:
    cushman, d.w.; ondetti, m.a.; azetidine-2-carboxylic acid derivatives. be 0851361; dd 283999; jp 58189113; jp 58189158; us 4046889; us 4154840 .
Reference 2:
    roberts, p.j.; castaner, j.; captopril. drugs fut 1978, 3, 11, 795.

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名卡托普利;英文名Captopril;SQ-14225;Captril;Cesplon;Tensiomin;Capoten;CAS[62571-86-2]

 
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