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药物详细合成路线

Name Voglibose;A-71100;AO-128;Basen;Glustat
Chemical Name N-[2-Hydroxy-1-(hydroxymethyl)ethyl]valiolamine
      2(S),3(R),4(S),5(S)-Tetrahydroxy-N-[2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)ethyl]-5-(hydroxymethyl)-1(S)-cyclohexylamine
      3,4-Dideoxy-4-[[2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)ethyl]amino]-2-C-(hydroxymethyl)-D-epi-inositol
CAS 83480-29-9
Related CAS 112653-29-9 (undefined isomer)
Formula C10H21NO7
Structure
Formula Weight 267.28137
Stage 上市-1994
Company Takeda (Originator)
Activity/Mechanism Antidiabetic Drugs, ENDOCRINE DRUGS, Type 2 Diabetes Mellitus, Agents for, alpha-Glucosidase Inhibitors
Syn. Route 1
Route 1
the acylation of valienamine (i) with benzyloxycarbonyl chloride (ii) by means of nahco3 in ethyl acetate gives the corresponding n-benzyloxycarbonyl derivative (iii), which by reaction with br2 in water is converted to the cyclic carbamate (iv). elimination of bromine from (iv) with nabh4 in water affords the new cyclic carbamate (v), which by hydrolysis with ba(oh)2 in refluxing water is converted to valiolamine (vi). finally, this compound is reductocondensed with 1,3-dihydroxyacetone (vii) and sodium cyanoborohydride in dmf 2n hcl.
List of intermediates No.
2-(4-[[4-(4-chlorophenoxy)phenyl]sulfanyl]tetrahydro-2h-pyran-4-yl)acetic acid (vii)
2,3-dihydro-1-benzofuran-2-carboxylic acid (i)
2-ethyl-2,3-dihydro-1-benzofuran-2-carbonyl chloride (ii)
(2-fluorophenyl)lithium (iii)
bromo(2-fluorophenyl)magnesium (iv)
benzyl (2-ethyl-2-oxiranyl)methyl ether; 2-[(benzyloxy)methyl]-2-ethyloxirane (v)
1-(benzyloxy)-2-(2-fluorobenzyl)-2-butanol (vi)
Reference 1:
    horii, s.; et al.; synthesis and alpha-d-glucosidase inhibitory activity of n-substituted valiolamine derivatives as potential oral antidiabetic agents. j med chem 1986, 29, 6, 1038.
Reference 2:
    horii, s.; kameda, y.; fukase, h. (takeda chemical industries, ltd.); n-substituted pseudo-aminosugars, their production and use. ep 0056194; us 4701559; us 4777294; us 4803303 .
Reference 3:
    prous, j.; castaner, j.; ao-128. drugs fut 1986, 11, 9, 729.

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名伏格列波糖;英文名Voglibose;A-71100;AO-128;Basen;Glustat;CAS[83480-29-9]

 
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