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药物详细合成路线

Name Nalmetrene(former INN;USAN);Nalmefene;NIH-10365(HCl);ORF-11676;JF-1;Cessal;Soberal;Alcofene;Revex(HCl);Arthene;Cervene;Incystene
Chemical Name N-(Cyclopropylmethyl)-4,5alpha-epoxy-6-methylenemorphinan-3,14beta-diol
CAS 55096-26-9
Related CAS
Formula C21H25NO3
Structure
Formula Weight 339.4383
Stage 上市-1995
Company Baker Norton (Originator), BioTie Therapies (Not Determined), Baxter (Licensee), SSP (Licensee)
Activity/Mechanism Antagonists to Narcotics, Antipsychotic Drugs, Cerebrovascular Diseases, Treatment of, NEUROLOGIC DRUGS, PSYCHOPHARMACOLOGIC DRUGS, Specific Antidotes, Stroke, Treatment of, Treatment of Alcohol Dependency, TREATMENT OF POISONING, DRUG ABUSE & DEPENDENCY, Treatment of Substance Dependency, kappa-Opioid Antagonists
Syn. Route 1
Route 1
by a wittig reaction at naltrexone (i) with triphenylmethylphosphonium bromide (ii) in dmso by means of nah as base.
List of intermediates No.
(1r,2s)-4-oxo-2-(3-phenylpropyl)cyclopentanecarboxylic acid (i)
6-amino-8,11-dihydroxy-7h-benzo[e]perimidin-7-one (ii)
Reference 1:
    hahn, e.f.; fishman, j.; narcotic antagonists. 4. carbon-6 derivatives of n-substituted noroxymorphones as narcotic antagonists. j med chem 1975, 18, 3, 259-262.
Reference 2:
    hermann, e.c.; lee, k.t.; myers, m.j. (dupont pharmaceuticals co.); 17-substituted-6-desoxy-7,8-dihydro-6alpha-methylnoroxymorphone narcotic antagonists. ep 0039066; jp 167687; us 4322426 .
Reference 3:
    serradell, m.n.; castaner, j.; nalmefene. drugs fut 1984, 9, 7, 518.

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名纳美芬;英文名Nalmetrene(former INN;USAN);Nalmefene;NIH-10365(HCl);ORF-11676;JF-1;Cessal;Soberal;Alcofene;Revex(HCl);Arthene;Cervene;Incystene;CAS[55096-26-9]

 
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