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药物详细合成路线

Name Cilostazol;OPC-21;OPC-13013;Pletaal;Pletal
Chemical Name 6-[4-(1-Cyclohexyltetrazol-5-yl)butoxy]-3,4-dihydrocarbostyril;6-[4-(1-Cyclohexyl-5-tetrazolyl)butoxy]-1,2,3,4-tetrahydro-2-oxoquinoline;6-[4-(1-Cyclohexyl-1H-tetrazol-5-yl)butoxy]-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone
CAS 73963-72-1
Related CAS
Formula C20H27N5O2
Structure
Formula Weight 369.47049
Stage 上市-1988
Company Otsuka (Originator), Pfizer (Licensee)
Activity/Mechanism Antiplatelet Therapy, CARDIOVASCULAR DRUGS, Cerebrovascular Diseases, Treatment of, Coagulation Disorders Therapy, HEMATOLOGIC DRUGS, NEUROLOGIC DRUGS, Peripheral Vascular Disease, Treatment of, Stroke, Treatment of, Treatment of Intermittent Claudication, Phosphodiesterase III Inhibitors, Thromboxane Synthase Inhibitors
Syn. Route 2
Route 1
by reaction of n-[(4-chlorobutyl)carbonyl]cyclohexylamine (i) first with pcl5 and then with nh3 in benzene to give 1-cyclohexyl-5-(4-chlorobutyl)tetrazole (ii), which is treated with 6-hydroxy-3,4-dihydrocarbostyril (iii) and 1,5-diazabicyclo[5.4.0]undecene-5 (dbu) in ethanol. alternatively, the condensation can be performed by means of either naoh, koh or koh / k2co3 in a great variety of solvents.
List of intermediates No.
(2r,3r,4s)-5-[[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy]-3-hydroxy-2,4-dimethylpentanal (iii)
(3s)tetrahydro-3-furanyl (1s,2r)-1-benzyl-2-hydroxy-3-[isobutyl[(4-nitrophenyl)sulfonyl]amino]propylcarbamate (i)
2-iodo-1-methoxy-4-nitrobenzene; 2-iodo-4-nitrophenyl methyl ether (ii)
Reference 1:
    nishi, t.; nakagawa, k. (otsuka pharmaceutical co., ltd.); tetrazolylalkoxycarbostyril derivatives and pharmaceutical compositions containing them. de 2934747; fr 2434809; gb 2033893; jp 55035019; us 4277479 .
Reference 2:
    finkelstein, n.; mendelovichi, m.; pilarksi, g. (teva pharmaceutical industries ltd.; teva pharmaceuticals usa, inc.); processes for preparing cilostazol. wo 0214283 .
Reference 3:
    blancafort, p.; serradell, m.n.; hillier, k.; castaner, j.; opc-13,013. drugs fut 1982, 7, 4, 264.

Route 2
the condensation of p-anisidine (iv) with 3-chloropropionyl chloride (v) by means of tea in hot toluene, hot 2-butanone or dmf gives the corresponding amide (vi), which is then cyclized by means of alcl3 in n,n-dimethylacetamide at 150-60 c and treated with nabh4 in water to yield the desired 6-hydroxy-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-2-one intermediate (iii).
List of intermediates No.
2,4,6-triiodo-1,3,5-benzenetricarboxylic acid (iv)
2-fluorophenethylamine; 2-(2-fluorophenyl)-1-ethanamine (v)
(2r,3r,4s)-5-[[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy]-3-hydroxy-2,4-dimethylpentanal (iii)
Reference 1:
    mendelovici, m.; nidam, t.; pilarsky, g. (teva pharmaceutical industries ltd.; teva pharmaceuticals usa, inc.); processes for preparing 6-hydroxy-3,4-dihydroquinolinone, cilostazol and n-(4-methoxyphenyl)-3-chloropropionamide. wo 0170697 .

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名西洛他唑;英文名Cilostazol;OPC-21;OPC-13013;Pletaal;Pletal;CAS[73963-72-1]

 
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