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药物详细合成路线

Name Troxipide;KU-54;Aplace
Chemical Name (±)-3-(3,4,5-Trimethoxybenzamido)piperidine
CAS 30751-05-4
Related CAS
Formula C15H22N2O4
Structure
Formula Weight 294.35359
Stage 上市-1986
Company Kyorin (Originator)
Activity/Mechanism Antiulcer Drugs, GASTROINTESTINAL DRUGS
Syn. Route 1
Route 1
the condensation of 3,4,5-trimethoxybenzoyl chloride (i) with 3-aminopyridine (ii) by means of pyridine in benzene gives 3-(3,4,5-trimethoxybenzamido)pyridine (iii), which is hydrogenated with h2 over pd/c in ethanol-water-hcl.
List of intermediates No.
methyl (2s)-3-amino-2-[[(3,5-dimethyl-4-isoxazolyl)sulfonyl]amino]propanoate (i)
6-bromo-1-[1-(2-fluorophenethyl)-4-piperidinyl]indoline (iii)
1-[1-(2-fluorophenethyl)-4-piperidinyl]-6-indolinecarbaldehyde (ii)
Reference 1:
    irikura, t.; et al.; benzoylamino substituted 1-benzoylpiperidines. us 3647805 .
Reference 2:
    irikura, t.; kasuga, k.; new antiulcer agents. 1. syntheses and biological activities of 1-acyl-2-, -3- and -4-substituted benzamidopiperidines. j med chem 1971, 14, 4, 357-361.
Reference 3:
    blancafort, p.; castaner, j.; dharma, a.p.; serradell, m.n.; ku-54. drugs fut 1979, 4, 12, 882.

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名曲昔匹特;英文名Troxipide;KU-54;Aplace;CAS[30751-05-4]

 
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