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药物详细合成路线

Name Ascomycin;Immunomycin;L-683590;FK-520;FR-900520
Chemical Name [1R,9S,12S(1R,3R,4R),13R,14S,17R,21S,23S,24R,25S,27R]-17-Ethyl-1,14-dihydroxy-12-[2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)-1(E)-methylvinyl]-23,25-dimethoxy-13,19,21,27-tetramethyl-11,28-dioxa-4-azatricyclo[22.3.1.0(4,9)]octacos-18(E)-ene-2,3,10,16-tetraone
      [3S(1R,3R,4R),4R,5S,8R,9E,12S,14S,15R,16S,18R,19R,26aS]-15,19-Epoxy-8-ethyl-5,19-dihydroxy-3-[2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)-1(E)-methylvinyl]-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-1,4,5,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,20,21,23,24,25,26,26a-docosahydro-3H-pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclotricosine-1,7,20,21-tetraone
CAS 104987-12-4
Related CAS
Formula C43H69NO12
Structure
Formula Weight 792.02888
Stage 临床前
Company Fujisawa (Originator)
Activity/Mechanism IMMUNOMODULATING AGENTS, Immunosuppressants
Syn. Route 2
Route 1
the reaction of ascomycin (i) with tbdms-cl and imidazole gives the bis silylated compound (ii), which is regioselectively monodesilylated by means of aq. hf in acetonitrile to yield the monosilylated compound (iii). the silylation of (iii) with 2-bromophenyldimethylsilyl chloride (iv) and imidazole affords the new disilylated compound (v), which is submitted to radical translocating/reducing conditions by means of et3n/o2 as radical initiator and bu3sn2h as deuterium source. under these conditions a mixture of labeled compounds (vi) and (vii) is obtained where about 70% is the ascomycin labeled compound (vi) and 30% the aromatic labeled compound (vii).
List of intermediates No.
trimethoxymethane (i)
(8s,9s,10r,13s,14s,17s)-17-((1r)-1-[[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy]ethyl)-7,10,13-trimethyl-1,2,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodecahydro-3h-cyclopenta[a]phenanthren-3-one (ii)
(7s,8s,9s,10r,13s,14s,17s)-17-((1r)-1-[[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy]ethyl)-7,10,13-trimethyl-1,2,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-tetradecahydro-3h-cyclopenta[a]phenanthren-3-one (iii)
Reference 1:
    acemoglu, m.; et al.; regio- and stereoselective preparation of ascomycin-d1 and fk 506-d1. j label compd radiopharm 2002, 45, 5, 361.

Route 2
this mixture is desilylated by means of aq. hoac in thf to yield a 53:47 mixture of labeled and unlabeled ascomycin.
List of intermediates No.
trimethoxymethane (i)
Reference 1:
    acemoglu, m.; et al.; regio- and stereoselective preparation of ascomycin-d1 and fk 506-d1. j label compd radiopharm 2002, 45, 5, 361.

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名长川霉素;英文名Ascomycin;Immunomycin;L-683590;FK-520;FR-900520;CAS[104987-12-4]

 
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