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药物详细合成路线

Name Adefovir;GS-0393;GS-393;PMEA
Chemical Name 9-[2-(Phosphonomethoxy)ethyl]adenine
      [2-(6-Amino-9H-purin-9-yl)ethoxymethyl]phosphonic acid
CAS 106941-25-7
Related CAS 118553-11-0 (monoNa salt)
Formula C8H12N5O4P
Structure
Formula Weight 273.18974
Stage 注册
Company Academy of Sciences of Czech Republic (Originator), Gilead (Licensee)
Activity/Mechanism AIDS Medicines, Anti-Hepatitis B Virus Drugs, Anti-Hepatitis Virus Drugs, Anti-HIV Agents, ANTIINFECTIVE THERAPY, Antiviral Drugs, Reverse Transcriptase Inhibitors
Syn. Route 1
Route 1
pmea was prepared by a straightforward route from readily available 2-acetoxyethoxymethyl chloride (i). the key intermediate, diethyl 2-bromoethylmethoxyphosphonate (iv), was coupled with adenine (v) in the presence of sodium hydride, followed by hydrolysis to afford pmea.
List of intermediates No.
1-iodo-4-nitrobenzene (v)
methyl (2r,3r,4s)-4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(3-fluoro-4-methylphenyl)-3-pyrrolidinecarboxylate (vi)
(ii)
(iii)
(iv)
Reference 1:
    hwang, j.-t.; choi, j.-r.; novel phosphonate nucleosides as antiviral agents. drugs fut 2004, 29, 2, 163.

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名阿德福韦;英文名Adefovir;GS-0393;GS-393;PMEA;CAS[106941-25-7]

 
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