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药物详细合成路线

Name Lomerizine hydrochloride;DE-090;KB-2796;Terranas;Migsis
Chemical Name 1-[Bis(4-fluorophenyl)methyl]-4-(2,3,4-trimethoxy-benzyl)piperazine dihydrochloride
CAS 101477-54-7
Related CAS 101477-55-8 (free base)
Formula C27H32Cl2F2N2O3
Structure
Formula Weight 541.47049
Stage 上市-1999
Company Nippon Organon (Originator), Pfizer (Licensee), Santen (Licensee)
Activity/Mechanism ANALGESIC AND ANESTHETIC DRUGS, Antiglaucoma Agents, Antimigraine Drugs, Migraine, Prophylactic Treatment of, OCULAR MEDICATIONS, Ophthalmic Drugs, Calcium Channel Blockers, P-Glycoprotein (MDR-1) Inhibitors
Syn. Route 1
Route 1
by reductocondensation of 2,3,4-trimethoxybenzaldehyde (i) with l-[bis(4-fluorophenyl)methyl] piperazine (ii) by means of formic acid at 100-120 c.
List of intermediates No.
benzyl (6r,7s)-8-oxo-7-[(2-phenylacetyl)amino]-4-[(trifluoromethyl)sulfonyl]-3-[[(trifluoromethyl)sulfonyl]oxy]-1,4-diazabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate (i)
4,6,6-trimethylbicyclo[3.1.1]hept-3-en-2-ol (ii)
Reference 1:
    stukamoto, g.; kanazawa, t.; ohtaka, h.; ito, k.; benzylpiperazine derivatives. iv. synthesis and ce. chem pharm bull 1987, 35, 8, 3270.
Reference 2:
    ito, k.; kanazawa, t.; ohtaka, h.; tsukamoto, g. (kanebo pharmaceuticals, ltd.); 1-(2,3,4-tri-methoxybenzyl)-4[bis(4-fluorophenyl)m. ep 0159566; es 8702393; es 8801236; es 8801237; jp 1985222472; us 4663325 .
Reference 3:
    prous, j.; castaner, j.; kb-2796. drugs fut 1988, 13, 4, 312.

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名盐酸洛美利嗪;英文名Lomerizine hydrochloride;DE-090;KB-2796;Terranas;Migsis;CAS[101477-54-7]

 
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