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药物详细合成路线

Name Enalapril maleate;MK-421;Ednit;Ditensor;Dabonal;Baripril;Crinoren;Xanef;Renitec;Enapren;Innovace;Innovace Melt(freeze-dried oral wafer);Lexxel(comb. with felodipine);Renivace;Vasotec
Chemical Name (S)-1-[N-[1-(Ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]-L-alanyl]-L-proline maleate
CAS 76095-16-4
Related CAS 75847-73-3 (free base)
Formula C24H32N2O9
Structure
Formula Weight 492.53064
Stage 上市-1984
Company Merck & Co. (Originator), Merck Sharp & Dohme (Originator), Almirall Prodesfarma (Licensee), Banyu (Licensee), Uriach (Licensee), Vita (Licensee)
Activity/Mechanism CARDIOVASCULAR DRUGS, Heart Failure Therapy, Hypertension, Treatment of, OCULAR MEDICATIONS, Ophthalmic Drugs, Angiotensin-I Converting Enzyme (ACE) Inhibitors
Syn. Route 1
Route 1
by reductocondensation of ethyl 2-oxo-4-phenylbutyrate (i) with alanylproline (ii) by means of sodium cyanoborohydride or h2 over raney-ni or pd/c in water.
List of intermediates No.
2-(4-[[(e)-benzylidene]amino]phenyl)butanenitrile (i)
2-(3-chlorophenyl)acetic acid (ii)
Reference 1:
    patchett, a.a.; et al.; a new class of angiotensin-converting anzyme inhibitors. nature 1980, 288, 280-283.
Reference 2:
    hopkins, s.j.; serradell, m.n.; blancafort, p.; castaner, j.; enalapril maleate. drugs fut 1982, 7, 8, 556.

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名马来酸依那普利;英文名Enalapril maleate;MK-421;Ednit;Ditensor;Dabonal;Baripril;Crinoren;Xanef;Renitec;Enapren;Innovace;Innovace Melt(freeze-dried oral wafer);Lexxel(comb. with felodipine);Renivace;Vasotec;CAS[76095-16-4]

 
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