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药物详细合成路线

Name Mizolastine;MKC-431;SL-85.0324;Zolistam;Zolistan;Mizolen;Zolim;Mizollen
Chemical Name 2-[N-[1-[1-(4-Fluorobenzyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-4-piperidinyl]-N-methylamino]pyrimidin-4(3H)-one
      1-(4-Fluorobenzyl)-2-[4-[N-(3,4-dihydro-4-oxopyrimidin-2-yl)-N-methylamino]piperidin-1-yl]benzimidazole
CAS 108612-45-9
Related CAS
Formula C24H25FN6O
Structure
Formula Weight 432.50485
Stage 上市-1998
Company Sanofi-synthélabo (Originator), Angelini (Licensee), Ferrer (Licensee), Mitsubishi Chemical (Licensee)
Activity/Mechanism Allergic Skin Disorders, Treatment for, DERMATOLOGIC DRUGS, Drugs for Allergic Rhinitis, RESPIRATORY DRUGS, Treatment of Upper Respiratory Tract Disorders, Urticaria, Treatment for, Histamine H1 Antagonists
Syn. Route 1
Route 1
mizolastine can be obtained by two related ways:1) the condensation of 2-chloro-1-(4-fluorobenzyl)benzimidazole (i) with n-(4-piperidyl)carbamic acid ethyl ester (ii) by means of naoch3 at 14 c gives n-[1-[1-(4-fluorobenzyl)benzimidazol-2-yl]piperidin-4-yl]carbamic acid ethyl ester (iii), which is methylated with methyl iodide and nah in dmf to yield the corresponding n-methyl derivative (iv). the decarboxylative hydrolysis of (iv) with 48% hbr in acetic acid affords n-[1-[1-(4-fluorobenzyl)benzimidazol-2-yl]piperidin-4-yl]-n-methylamine (v), which is finally condensed with 2-(methylsulfanyl)pyrimidin-4(3h)-one (vi) by heating at 170 c.2) compound (v) can also be obtained by direct condensation of 2-chloro-1-(4-fluorobenzyl)benzimidazole (i) with 4-(methylamino)piperidine (vii) by means of k2co3 in refluxing isoamyl alcohol.
List of intermediates No.
2,3,5,6-tetrafluorobenzo-1,4-quinone (i)
2,5-di(1-aziridinyl)-3,6-difluorobenzo-1,4-quinone (ii)
tricyclo[2.2.1.0(2,6)]hept-3-ylamine (iii)
[5-[(tricyclo[2.2.1.0(2,6)]hept-3-ylamino)methyl]-2-furyl]methanol (iv)
n-[(5-[[(2-aminoethyl)sulfanyl]methyl]-2-furyl)methyl]-n-tricyclo[2.2.1.0(2,6)]hept-3-ylamine (v)
n-[(z)-1-(methylsulfanyl)-2-nitroethenyl]-n-[2-[([5-[(tricyclo[2.2.1.0(2,6)]hept-3-ylamino)methyl]-2-furyl]methyl)sulfanyl]ethyl]amine (vi)
methyl 5-amino-2-hydroxybenzoate (vii)
Reference 1:
    mealy, n.; ngo, j.; castaner, j.; mizolastine. drugs fut 1996, 21, 8, 799.
Reference 2:
    manoury, p.; binet, j.; defosse, g. (sanofi-synthelabo ); ep 217700, fr 2587029, jp 87061979, us 4820710. ep 0217700; fr 2587029; jp 1987061979; us 4820710 .

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名咪唑司汀;英文名Mizolastine;MKC-431;SL-85.0324;Zolistam;Zolistan;Mizolen;Zolim;Mizollen;CAS[108612-45-9]

 
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