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药物详细合成路线

Name Apraclonidine hydrochloride;p-Aminoclonidine hydrochloride;Aplonidine hydrochloride;ALO-2145;Iopidine
Chemical Name 2-(4-Amino-2,6-dichloro)phenyliminoimidazolidine hydrochloride
CAS 73218-79-8
Related CAS
Formula C9H11Cl3N4
Structure
Formula Weight 281.57382
Stage 上市-1988
Company Alcon (Originator)
Activity/Mechanism Antiglaucoma Agents, OCULAR MEDICATIONS, Ophthalmic Drugs, alpha2-Adrenoceptor Agonists
Syn. Route 1
Route 1
the cyclization of 2-amino-4-bromobenzophenone (i) with ethyl 2-(methylthio)acetate (ii) by means of tert-butyl hypochlorite in dichloromethane at 70 c gives 7-(4-bromobenzoyl)-3-(methylthio)-2,3-dihydro-1h-indol-2-one (iii), which is desulfurized by a treatment with raney nickel in thf yielding 7-(4-bromobenzoyl)-2,3-dihydro-1h-indol-2-one (iv). finally, this compound is hydrolyzed with refluxing 3n naoh and acidified with concentrated hcl.
List of intermediates No.
tert-butyl 4-[4-acetyl-3-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy]-1-piperidinecarboxylate (ii)
dimethyl (5s,6s,7r,8r)-5-(acetoxy)-8-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-5,6,7,8-tetrahydronaphtho[2,3-d][1,3]dioxole-6,7-dicarboxylate (i)
dimethyl (e)-2-butenedioate (ii)
(5r,6s)-6-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-5,6-dihydrocyclobuta[f][1,3]benzodioxol-5-yl acetate (iii)
methyl (e)-4-isocyanato-2-butenoate (iv)
methyl (e)-4-[([[(5r,6s)-6-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-5,6-dihydrocyclobuta[f][1,3]benzodioxol-5-yl]oxy]carbonyl)amino]-2-butenoate (v)
(4ar,5r,6r,11br)-2-oxo-6-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-3,4,4a,5,6,11b-hexahydro-2h-[1,3]dioxolo[4,5:6,7]naphtho[2,1-e][1,3]oxazine-5-carboxylic acid (vii)
Reference 1:
    york, b.m. jr. (alcon laboratories, inc.); method for lowering intraocular pressure using phenylimino-imidazoles. us 4517199 .
Reference 2:
    cavero, i.; langer, s.z.; york, b.m. jr.; method of lowering intraocular pressure using phenylimino-imidazoles. us 4515800 .
Reference 3:
    prous, j.; castaner, j.; aplonidine hydrochloride. drugs fut 1988, 13, 6, 507.

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名盐酸安普乐定;英文名Apraclonidine hydrochloride;p-Aminoclonidine hydrochloride;Aplonidine hydrochloride;ALO-2145;Iopidine;CAS[73218-79-8]

 
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