有机化学人才网 | 最新人才 | 最新职位 | 技术交易 | 药物合成 |
   
全站搜索: |
  您当前位置:网站首页 >> 药物合成路线图解
 

药物详细合成路线

Name Azelnidipine;CS-905;RS-9054;Calblock
Chemical Name (±)-2-Amino-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylic acid 3-[1-(diphenylmethyl)azetidin-3-yl] 5-isopropyl diester
CAS 123524-52-7
Related CAS 116574-11-9 (diHCl salt;non-specified stereoch.), 116573-93-4 (non-specified sterochem.)
Formula C33H34N4O6
Structure
Formula Weight 582.66213
Stage 上市-2003
Company Sankyo (Originator), Ube (Originator)
Activity/Mechanism CARDIOVASCULAR DRUGS, Hypertension, Treatment of, Calcium Channel Blockers
Syn. Route 1
Route 1
the esterification of cyanacetic acid (i) with 1-(diphenylmethyl)azetidin-3-ol (ii) by means of dicyclohexylcarbodiimide (dcc) in hot thf gives the corresponding cyanacetic ester (iii), which is treated with hcl and then with nh3 to afford amidinoacetic acid (1-diphenylmethyl)azetidin-3-yl ester (iv). finally, this compound is cyclized with 2-(3-nitrobenzylidene)acetoacetic acid isopropyl ester (v) by means of sodium methoxide in refluxing isopropanol.
List of intermediates No.
1,2-bis(2,6-dichloro-4-methoxyphenyl)-n1,n2-diethylethylene-1,2-diamine complex with benzophenone (i)
4-chloro-2-(2,6-dichloro-4-methoxyphenyl)-1-ethyl-1h-indol-6-yl methyl ether (ii)
(2s)-n-[(1s)-1-carboxyethyl]-1-ethoxy-1-oxo-2-pentanaminium chloride (iii)
tert-butyl (2s,3as,7as)octahydro-1h-indole-2-carboxylate (iv)
ethyl 2-cyano-2-(1-methyl-4-piperidinylidene)acetate (v)
Reference 1:
    koike, h.; yoshimoto, m.; nishino, h. (sankyo co., ltd.; ube industries, ltd.); dihydropyridine derivs., their preparation and their use. ep 0266922; ep 0529702; jp 1988253082; us 4772596 .
Reference 2:
    prous, j.; castaner, j.; cs-905. drugs fut 1990, 15, 7, 1671.

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名阿折地平;英文名Azelnidipine;CS-905;RS-9054;Calblock;CAS[123524-52-7]

 
推荐VIP企业
无锡景耀生物科技有限公司
杭州卢普生物科技有限公司
宁波赛伦化工有限公司
苏州昊赛生物科技有限公司
北京嘉盛扬医药科技有限公司
上海泽涵生物医药科技有限公司
河北固安三利化工公司
郑州凯普瑞生物技术有限公司
上海药谷药业有限公司
兰州康寓信生物科技有限公司
湖北朗昕生化药业有限公司
武汉福鑫化工有限公司
嘉兴市英南化工有限公司
苏州迪飞医药科技有限公司
唐山盛源泽兴化工有限公司
上海盛中医药化工有限公司
连云港天和化学有限公司
南京晨瑞医药科技有限公司
南京苏如化工有限公司
常州瑞盛化工有限公司
热门文章
医用活性成分——茶树油在国内农
广西汇丰新工厂竣工投产,年产农
河南首批19家化工类产业集聚区
丰山集团拟投资16.30亿元建
安道麦收购巴拉圭重要农资经销商
瑞士宣布将禁止出口已被禁用的百
巴斯夫拟关闭位于美国和德国的两
美国环境保护署提议批准拜耳的四
河南星火农业拟投建毒死蜱、硝磺
这个药被称为万能药,专治各种疑
中国农科院植保所成功解析新烟碱
118家农药企业被列为2020
北京、上海、江苏等11省(市)
重磅!农药广告审查发布新规定,
巴西建立起首个专业的害虫生物防
代森锰锌淘汰期再次提前!
注意!应急管理部印发《危险化学
我国具有自主知识产权的农药品种
众生药业:8个产品通过一致性评
防治小麦赤霉病——国内产品登记
 友情链接
有机化学人才网  
首页 | 广告服务 | 建站服务 | 关于我们 | 联系我们 | 版权声明