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药物详细合成路线

Name Azelnidipine;CS-905;RS-9054;Calblock
Chemical Name (±)-2-Amino-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylic acid 3-[1-(diphenylmethyl)azetidin-3-yl] 5-isopropyl diester
CAS 123524-52-7
Related CAS 116574-11-9 (diHCl salt;non-specified stereoch.), 116573-93-4 (non-specified sterochem.)
Formula C33H34N4O6
Structure
Formula Weight 582.66213
Stage 上市-2003
Company Sankyo (Originator), Ube (Originator)
Activity/Mechanism CARDIOVASCULAR DRUGS, Hypertension, Treatment of, Calcium Channel Blockers
Syn. Route 1
Route 1
the esterification of cyanacetic acid (i) with 1-(diphenylmethyl)azetidin-3-ol (ii) by means of dicyclohexylcarbodiimide (dcc) in hot thf gives the corresponding cyanacetic ester (iii), which is treated with hcl and then with nh3 to afford amidinoacetic acid (1-diphenylmethyl)azetidin-3-yl ester (iv). finally, this compound is cyclized with 2-(3-nitrobenzylidene)acetoacetic acid isopropyl ester (v) by means of sodium methoxide in refluxing isopropanol.
List of intermediates No.
1,2-bis(2,6-dichloro-4-methoxyphenyl)-n1,n2-diethylethylene-1,2-diamine complex with benzophenone (i)
4-chloro-2-(2,6-dichloro-4-methoxyphenyl)-1-ethyl-1h-indol-6-yl methyl ether (ii)
(2s)-n-[(1s)-1-carboxyethyl]-1-ethoxy-1-oxo-2-pentanaminium chloride (iii)
tert-butyl (2s,3as,7as)octahydro-1h-indole-2-carboxylate (iv)
ethyl 2-cyano-2-(1-methyl-4-piperidinylidene)acetate (v)
Reference 1:
    koike, h.; yoshimoto, m.; nishino, h. (sankyo co., ltd.; ube industries, ltd.); dihydropyridine derivs., their preparation and their use. ep 0266922; ep 0529702; jp 1988253082; us 4772596 .
Reference 2:
    prous, j.; castaner, j.; cs-905. drugs fut 1990, 15, 7, 1671.

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名阿折地平;英文名Azelnidipine;CS-905;RS-9054;Calblock;CAS[123524-52-7]

 
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