有机化学人才网 | 最新人才 | 最新职位 | 技术交易 | 药物合成 |
   
全站搜索: |
  您当前位置:网站首页 >> 药物合成路线图解
 

药物详细合成路线

Name Galocitabine;Ro-09-1390
Chemical Name 5-Deoxy-5-fluoro-N4-(3,4,5-trimethoxybenzoyl)cytidine
      N-[1-(5-Deoxy-beta-D-ribofuranosyl)-5-fluoro-2-oxo-1,2-dihydro-4-pyrimidinyl]-3,4,5-trimethoxybenzamide
CAS 124012-42-6
Related CAS
Formula C19H22FN3O8
Structure
Formula Weight 439.40089
Stage II 期临床
Company Roche (Originator)
Activity/Mechanism Oncolytic Drugs, Antimetabolites, Thymidylate Synthase Inhibitors
Syn. Route 1
Route 1
the silylation of 5-deoxy-5-fluorocytidine (i) with tert-butyldimethylsilyl chloride and imidazole in dmf gives 2-o,3-o-bis(tert-butyldimethylsilyl)-5-deoxy-5-fluorocytidine (ii), which is acylated with 3,4,5-trimethoxybenzoyl chloride (iii) and dimethylaminopyridine in dichloromethane to afford 2-o,3-o-bis(tert-butyldimethylsilyl)-5-deoxy-5-fluoro-n4-(3,4,5-trimethoxybenzoyl)cytidine (iv). finally, this compound is deprotected with tetrabutylammonium fluoride in thf.
List of intermediates No.
methyl (2s)-3-[[2-((5r)-3-[4-[amino(imino)methyl]phenyl]-4,5-dihydro-5-isoxazolyl)acetyl]amino]-2-[[(3,5-dimethyl-4-isoxazolyl)sulfonyl]amino]propanoate (i)
methyl (2s)-3-[(tert-butoxycarbonyl)amino]-2-[[(3,5-dimethyl-4-isoxazolyl)sulfonyl]amino]propanoate (ii)
methyl (2s)-3-amino-2-[[(3,5-dimethyl-4-isoxazolyl)sulfonyl]amino]propanoate (iii)
1-phenethylpiperazine; n-(2-phenylethyl)piperazine (iv)
Reference 1:
    fujiu, m.; ishitsuka, h.; miwa, m.; umeda, i.; yokose, k. (f. hoffmann-la roche ag); fluorocytidine derivs., their preparation and medical preparations containing them. au 8825168; ep 0316704; jp 1989153696; us 4966891 .
Reference 2:
    hoshi, a.; castaner, j.; galocitabine. drugs fut 1993, 18, 4, 316.

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名加洛他滨;英文名Galocitabine;Ro-09-1390;CAS[124012-42-6]

 
推荐VIP企业
无锡景耀生物科技有限公司
杭州卢普生物科技有限公司
宁波赛伦化工有限公司
苏州昊赛生物科技有限公司
北京嘉盛扬医药科技有限公司
上海泽涵生物医药科技有限公司
河北固安三利化工公司
郑州凯普瑞生物技术有限公司
上海药谷药业有限公司
兰州康寓信生物科技有限公司
湖北朗昕生化药业有限公司
武汉福鑫化工有限公司
嘉兴市英南化工有限公司
苏州迪飞医药科技有限公司
唐山盛源泽兴化工有限公司
上海盛中医药化工有限公司
连云港天和化学有限公司
南京晨瑞医药科技有限公司
南京苏如化工有限公司
常州瑞盛化工有限公司
热门文章
我国自主开发的首个植物生长调节
巴斯夫:到2030年在巴西推出
国内最大二甲戊灵原药生产企业—
“ST丰山”变更为“丰山集团”
走专精特新之路,打造隐形冠军—
辉丰股份拟申请市级复产复核,原
2019年农药市场状况:短期多
第十二届Agrow Award
国家农业最新补贴政策,不要错过
极难产生抗性的杀虫杀螨剂——矿
生物农药最新政策及合规要求解读
突发:诺华中国早期研发中心关门
必须知道!这些问题在农药登记申
因抗药性,这些农药已失效了,怎
当前我国小麦主要病虫害发生面积
山东省农作物病虫预报:小麦/玉
检察机关:农资打假绝不手软!
2019年农药市场谁主沉浮?
安道麦推出新产品,并将致力于完
原药登记中环境试验项目:环境归
 友情链接
有机化学人才网  
首页 | 广告服务 | 建站服务 | 关于我们 | 联系我们 | 版权声明