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药物详细合成路线

Name Galocitabine;Ro-09-1390
Chemical Name 5-Deoxy-5-fluoro-N4-(3,4,5-trimethoxybenzoyl)cytidine
      N-[1-(5-Deoxy-beta-D-ribofuranosyl)-5-fluoro-2-oxo-1,2-dihydro-4-pyrimidinyl]-3,4,5-trimethoxybenzamide
CAS 124012-42-6
Related CAS
Formula C19H22FN3O8
Structure
Formula Weight 439.40089
Stage II 期临床
Company Roche (Originator)
Activity/Mechanism Oncolytic Drugs, Antimetabolites, Thymidylate Synthase Inhibitors
Syn. Route 1
Route 1
the silylation of 5-deoxy-5-fluorocytidine (i) with tert-butyldimethylsilyl chloride and imidazole in dmf gives 2-o,3-o-bis(tert-butyldimethylsilyl)-5-deoxy-5-fluorocytidine (ii), which is acylated with 3,4,5-trimethoxybenzoyl chloride (iii) and dimethylaminopyridine in dichloromethane to afford 2-o,3-o-bis(tert-butyldimethylsilyl)-5-deoxy-5-fluoro-n4-(3,4,5-trimethoxybenzoyl)cytidine (iv). finally, this compound is deprotected with tetrabutylammonium fluoride in thf.
List of intermediates No.
methyl (2s)-3-[[2-((5r)-3-[4-[amino(imino)methyl]phenyl]-4,5-dihydro-5-isoxazolyl)acetyl]amino]-2-[[(3,5-dimethyl-4-isoxazolyl)sulfonyl]amino]propanoate (i)
methyl (2s)-3-[(tert-butoxycarbonyl)amino]-2-[[(3,5-dimethyl-4-isoxazolyl)sulfonyl]amino]propanoate (ii)
methyl (2s)-3-amino-2-[[(3,5-dimethyl-4-isoxazolyl)sulfonyl]amino]propanoate (iii)
1-phenethylpiperazine; n-(2-phenylethyl)piperazine (iv)
Reference 1:
    fujiu, m.; ishitsuka, h.; miwa, m.; umeda, i.; yokose, k. (f. hoffmann-la roche ag); fluorocytidine derivs., their preparation and medical preparations containing them. au 8825168; ep 0316704; jp 1989153696; us 4966891 .
Reference 2:
    hoshi, a.; castaner, j.; galocitabine. drugs fut 1993, 18, 4, 316.

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名加洛他滨;英文名Galocitabine;Ro-09-1390;CAS[124012-42-6]

 
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