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药物详细合成路线

Name Pikamilone;LS-46432
Chemical Name N-Nicotinoyl-gamma-aminobutyric acid sodium salt
      N-(3-Pyridylcarbonyl)-4-aminobutyric acid sodium salt
CAS 62936-56-5
Related CAS
Formula C10H11N2NaO3
Structure
Formula Weight 230.20057
Stage II 期临床
Company Russian Academy of Medical Sciences (Originator)
Activity/Mechanism Anxiolytics, Cognition Disorders, Treatment of, NEUROLOGIC DRUGS, PSYCHOPHARMACOLOGIC DRUGS
Syn. Route 1
Route 1
nicotinic acid azide (i) is mixed with a solution of gamma-aminobutyric acid (ii) in 1 n naoh (ph 8-9). the mixture is stirred for 24 hours, evaporated and the residue is washed with methanol. the resultant sodium salt of nicotinoyl-gamma-aminobutyric acid is then dried. it can be further converted to nicotinoyl-gamma-aminobutyric acid (iii) by dissolving in a minimum amount of water and adjusting ph to 3.5.
List of intermediates No.
2-bromo-3-ethoxy-1-[4-(methylsulfanyl)phenyl]-2-cyclopenten-1-ol (i)
4,4-bipiperidine (ii)
Reference 1:
    kopelevich, v.m.; trubnikov, v.i.; shmvilovich, l.m.; et al. (ussr res. inst. vitamins); process for the preparation of n-nicotinoyl-gamma-aminoaliphatic acids or its esters. su 325232 .
Reference 2:
    rejholec, v.; pikamilone. drugs fut 1990, 15, 2, 133.

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名匹卡米隆钠;英文名Pikamilone;LS-46432;CAS[62936-56-5]

 
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