有机化学人才网 | 最新人才 | 最新职位 | 技术交易 | 药物合成 |
   
全站搜索: |
  您当前位置:网站首页 >> 药物合成路线图解
 

药物详细合成路线

Name CMDA
Chemical Name 4-[N-(2-Chloroethyl)-N-[2-(mesyloxy)ethyl]amino]benzoyl-L-glutamic acid
CAS 122665-73-0
Related CAS
Formula C17H23ClN2O8S
Structure
Formula Weight 450.89846
Stage I 期临床
Company Institute of Cancer Research (Originator)
Activity/Mechanism Chemical Delivery Systems, DRUG DELIVERY, Drug Delivery Systems, ONCOLYTIC DRUGS, DNA-Damaging Drugs
Syn. Route 1
Route 1
the synthesis of cmda (vii) was accomplished using a modified version of the published procedures:the di-tert-butyl 4-nitrobenzoyl-l-glutamate (ii) was reduced to di-tert-butyl 4-aminobenzoyl-l-glutamate (iii) using transfer hydrogenation. the reductive amination of (iii) with chloroethanal yielded the monofunctional di-tert-butyl 4-[(2-chloroethyl)amino]benzoyl-l-glutamate (iv), which was n-alkylated with ethylene oxide to give di-tert-butyl 4-[(2-chloroethyl)(2-hydroxyethyl)amino]benzoyl-l-glutamate (v). reaction of (v) with methanesulfonyl chloride at 5 c yielded di-tert-butyl 4-[(2-chloroethyl)[2-(mesyloxy)ethyl]amino]benzoyl-l-glutamate (vi). treatment of (vi) with formic acid followed by lyophilization gave the diacid, 4-[(2-chloroethyl)[2-(mesyloxy)ethyl]amino]benzoyl-l-glutamic acid (vii).
List of intermediates No.
methyl decanoate (ii)
dimethyl 2-oxoundecylphosphonate (iii)
dimethyl 1-diazo-2-oxoundecylphosphonate (iv)
dimethyl (1s,2r)-2-hexyl-5-oxocyclopentylphosphonate (v)
methyl 7-(2-hexyl-5-oxocyclopentylidene)heptanoate (vi)
methyl 7-[(1r,2s)-2-hexyl-5-oxocyclopentyl]heptanoate (vii)
5-hydroxy-2,4-dimethyl-8-[[2-(1h-1,2,3,4-tetraazol-5-yl)[1,1-biphenyl]-4-yl]methyl]-5,8-dihydropyrido[2,3-d]pyrimidin-7(6h)-one (viii)
1-[(e)-3-chloro-1-propenyl]-3-methoxy-2-nitrobenzene; 3-[(e)-3-chloro-1-propenyl]-2-nitrophenyl methyl ether (i)
Reference 1:
    springer, c.j.; mann, j.; bagshawe, k.d.; haase-held, m.; synthesis of an n-mustard prodrug. tetrahedron 1990, 46, 5377-82.
Reference 2:
    antoniw, p.; bisset, g.m.f.; springer, c.j.; searle, f.; jarman, m.; bagshawe, k.d.; novel prodrugs which are activated to cytotoxic alkylating agents by carboxypeptidase g2. j med chem 1990, 33, 2, 677-81.
Reference 3:
    springer, c.j.; cmda. drugs fut 1993, 18, 3, 212.

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名CMDA;英文名CMDA;CAS[122665-73-0]

 
推荐VIP企业
无锡景耀生物科技有限公司
杭州卢普生物科技有限公司
宁波赛伦化工有限公司
苏州昊赛生物科技有限公司
北京嘉盛扬医药科技有限公司
上海泽涵生物医药科技有限公司
河北固安三利化工公司
郑州凯普瑞生物技术有限公司
上海药谷药业有限公司
兰州康寓信生物科技有限公司
湖北朗昕生化药业有限公司
武汉福鑫化工有限公司
嘉兴市英南化工有限公司
苏州迪飞医药科技有限公司
唐山盛源泽兴化工有限公司
上海盛中医药化工有限公司
连云港天和化学有限公司
南京晨瑞医药科技有限公司
南京苏如化工有限公司
常州瑞盛化工有限公司
热门文章
甲拌磷被列入《鹿特丹公约》附件
吡啶基吡唑类杀虫剂tyclop
吡虫啉原药保持14万元/吨的位
《食品中阿维菌素等72种农药最
销售、使用农药需要注意这几点!
核衣壳抑制剂AB-506停止临
安道麦前三季度业绩预告出炉,第
欧盟即将禁用毒死蜱和甲基毒死蜱
罗氏中国184亿,业绩增长53
酰胺类除草剂价格创下近年的低值
拜耳作物科学将投入超过250亿
2018年中国农药出口额30强
安道麦Agrint传感探察细致
先正达助力中国农业现代化建设
巴斯夫聚焦种植户和社会需求,以
英国杜伦大学案例|吲哚-3羧酸
定向编辑“开花素”和“赤霉素”
农药GLP实验室太少?不妨自己
除草剂助剂市场增长最快!农业助
全球生物防治市场潜力巨大,20
 友情链接
有机化学人才网  
首页 | 广告服务 | 建站服务 | 关于我们 | 联系我们 | 版权声明