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药物详细合成路线

Name Pirfenidone;S-7701;AMR-69;Deskar;Pirespa
Chemical Name 5-Methyl-1-phenylpyridin-2(1H)-one
CAS 53179-13-8
Related CAS
Formula C12H11NO
Structure
Formula Weight 185.22757
Stage 上市-2008
Company InterMune (Orphan Drug), Marnac (Originator), InterMune (Licensee), Shionogi (Licensee)
Activity/Mechanism Agents for Liver Fibrosis, Diabetic Nephropathy, Agents for, ENDOCRINE DRUGS, GASTROINTESTINAL DRUGS, Immunologic Neuromuscular Disorders, Treatment of, Interstitial Lung Diseases, Treatment of, Liver and Biliary Tract Disorders, Treatment of, Multiple Sclerosis, Agents for, NEUROLOGIC DRUGS, Renal Failure, Agents for, RENAL-UROLOGIC DRUGS, RESPIRATORY DRUGS, Treatment of Diabetic Complications, Treatment of Renal Diseases, TNF-alpha Production Inhibitors
Syn. Route 1
Route 1
by condensation of 5-methyl-2-(1h)-pyridone (i) with iodobenzene (ii) by means of k2co3 and copper powder at reflux temperature.
List of intermediates No.
n-([(5s)-3-[3-fluoro-4-(1-oxohexahydro-1lambda(4)-thiopyran-4-yl)phenyl]-2-oxo-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl)acetamide (ii)
n-[4-[(1s,2s)-2-(dimethylamino)-1-(1h-imidazol-1-yl)propyl]phenyl]-1,3-benzothiazol-2-amine; n-(1,3-benzothiazol-2-yl)-n-[4-[(1s,2s)-2-(dimethylamino)-1-(1h-imidazol-1-yl)propyl]phenyl]amine (i)
Reference 1:
    gadekar, s.m.; 5-methyl-1-phenyl-2-(1h)-pyridone compositions and methods of use. ca 1049411; de 2555411; us 3974281 .
Reference 2:
    gadekar, s.m.; n-substituted pyridone and general method for preparing pyridones. us 3839346; za 7309472 .
Reference 3:
    castaner, j.; blancafort, p.; pirfenidone. drugs fut 1977, 2, 6, 396.

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名哌非尼酮;英文名Pirfenidone;S-7701;AMR-69;Deskar;Pirespa;CAS[53179-13-8]

 
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