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药物详细合成路线

Name Trichlorfon;Metriphonate;Metrifonate;Bayer-L-1359;Bay-a-9826;Bilarcil;Memobay;ProMem
Chemical Name (2,2,2-Trichloro-1-hydroxyethyl)phosphonic acid dimethyl ester
CAS 52-68-6
Related CAS
Formula C4H8Cl3O4P
Structure
Formula Weight 257.43876
Stage 上市-1971
Company Bayer (Originator)
Activity/Mechanism Alzheimers Dementia, Treatment of , ANTIINFECTIVE THERAPY, Cognition Disorders, Treatment of, NEUROLOGIC DRUGS, Treatment of Helminthic Diseases, Butyrylcholinesterase Inhibitors
Syn. Route 2
Route 1
metrifonate is easily synthesized in a one-step spontaneous exothermic condensation of equimolar amounts of chloral hydrate with dimethylhydrogenphosphite, which in turn is accessible by reacting pcl3 with methanol. contrary to similar reactions described earlier (1950-1952) in two soviet papers and a u.s. process patent, no catalyst is needed if the aldehyde compound is chloral. therefore, metrifonate can be readily crystallized directly from the reaction mixture.
List of intermediates No.
methyl (3r)-3-(dicyclobutylamino)-8-fluoro-3,4-dihydro-2h-chromene-5-carboxylate (i)
(3r)-3-(dicyclobutylamino)-8-fluoro-3,4-dihydro-2h-chromene-5-carboxylic acid (ii)
Reference 1:
    mucke, h.a.m.; metrifonate. drugs fut 1998, 23, 5, 491.
Reference 2:
    giang, p.a.; barthel, w.f.; hall, s.a.; dialkylalpha-hydroxyphosphonates derived from chloral. j am chem soc 1954, 76, 4186-7.

Route 2
metrifonate is totally unique among the acetylcholinesterase inhibitors currently used or proposed for the treatment of alzheimers disease because it is an inactive prodrug. the active compound dichlorvos, (2,2-dichlorovinyl dimethylphosphate; ddvp), is formed in a nonenzymatic reaction by hydrolysis and elimination of hcl followed by rearrangement of an intermediate according to scheme.
List of intermediates No.
5,6,7,8-tetrahydro-5-isoquinolinol (i)
7,8-dihydro-5(6h)-isoquinolinone (ii)
Reference 1:
    mucke, h.a.m.; metrifonate. drugs fut 1998, 23, 5, 491.
Reference 2:
    giang, p.a.; barthel, w.f.; hall, s.a.; dialkylalpha-hydroxyphosphonates derived from chloral. j am chem soc 1954, 76, 4186-7.

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名敌百虫;英文名Trichlorfon;Metriphonate;Metrifonate;Bayer-L-1359;Bay-a-9826;Bilarcil;Memobay;ProMem;CAS[52-68-6]

 
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