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药物详细合成路线

Name Ramosetron hydrochloride;YM-060;Nasea OD;Nasea
Chemical Name (-)-5(R)-[(1-Methylindol-3-yl)carbonyl]-4,5,6,7-tetrahydrobenzimidazole hydrochloride
CAS 132907-72-3
Related CAS 132036-88-5 (free base)
Formula C17H18ClN3O
Structure
Formula Weight 315.80551
Stage 上市-1996
Company Yamanouchi (Originator)
Activity/Mechanism GASTROINTESTINAL DRUGS, Irritable Bowel Syndrome, Agents for, Nausea and Vomiting, Treatment of, NEUROLOGIC DRUGS, 5-HT3 Antagonists
Syn. Route 1
Route 1
the vilsmeier-type reaction of 1-methylindole (i) with 5-(1-pyrrolidinocarbonyl)-4,5,6,7-1h-tetrahydrobenzimidazole hydrochloride (ii) and phosphorous oxychloride in 1,2-dichloroethane gives (±)-5-[(1-methyl-3-indolyl)carbonyl]-4,5,6,7-tetrahydro-1h-benzimidazol e (iii). optical resolution of (iii) with (+)-dibenzoyltartaric acid (dibta) in dmf-h2o, followed by exchange of the salt affords ym060.
List of intermediates No.
3-(tert-butyl) 5-methyl (4s,5r)-4-cyclopropyl-2-(4-methoxyphenyl)-1,3-oxazolidine-3,5-dicarboxylate (i)
(4s,5r)-3-(tert-butoxycarbonyl)-4-cyclopropyl-2-(4-methoxyphenyl)-1,3-oxazolidine-5-carboxylic acid (ii)
(1s,2s,3r,4s,7r,9s,10s,12r,15s)-4-(acetoxy)-1,15-dihydroxy-10,14,17,17-tetramethyl-11-oxo-12-[[(2,2,2-trichloroethoxy)carbonyl]oxy]-9-[(triethylsilyl)oxy]-6-oxatetracyclo[11.3.1.0(3,10).0(4,7)]heptadec-13-en-2-yl benzoate (iii)
Reference 1:
    ohta, m.; koide, t.; suzuki, t.; matsuhisa, a.; miyata, k.; ohmori, j.-y.; yanagisawa, i. (yamanouchi pharmaceutical co., ltd.); tetrahydrobenzimidazole derivs. au 9048890; ep 0381422; jp 1991223278; us 5344927 .
Reference 2:
    ohmori, j.; yanagisawa, i.; matsuhisa, a.; suzuki, t.; furuya, t.; ohta, m.; miyata, k.; koide, t.; synthesis and 5-ht3 antagonistic activities of 4,5,6,7-tetrahydrobenzimidazole derivatives. 200th acs natl meet (aug 26-31, washington dc) 1990, abst medi 39..
Reference 3:
    miyata, k.; ohta, m.; ym060. drugs fut 1992, 17, 1, 28.

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名盐酸雷莫司琼;英文名Ramosetron hydrochloride;YM-060;Nasea OD;Nasea;CAS[132907-72-3]

 
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