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药物详细合成路线

Name Sertaconazole nitrate;FI-7045(free base);Ertaczo;Ginedermofix;Zalain;Dermoseptic;Extens;Dermofix;Fisderm
Chemical Name (R,S)-(±)-1-[2-(7-Chlorobenzo[b]thien-3-ylmethoxy)-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl]imidazole nitrate
CAS 99592-39-9
Related CAS 99592-32-2 (free base)
Formula C20H16Cl3N3O4S
Structure
Formula Weight 500.79122
Stage 上市-1992
Company Ferrer (Originator), Robert Labs. (Originator), Mylan (Licensee)
Activity/Mechanism Antifungal Agents, ANTIINFECTIVE THERAPY
Syn. Route 1
Route 1
sertaconazole nitrate has been synthesized by condensation of 1-(2,4-dichlorophenyl)-2-(1-imidazolyl)ethanol (i) with 3-(bromomethyl)-7-chlorobenzo[b]thiophene (ii) by means of nah in hmpt, followed by salification with hno3.
List of intermediates No.
2-[(2,2-dimethylpropanoyl)amino]-4-isobutylphenylboronic acid (i)
n-[2-([(3,4-dimethyl-5-isoxazolyl)[(2-methoxyethoxy)methyl]amino]sulfonyl)-4-isobutyl[1,1-biphenyl]-2-yl]-2,2-dimethylpropanamide (ii)
Reference 1:
    moreno-ma?as, m.; raga, m.m.; palacín, c.; ortiz, j.a.; cuberes, m.r.; castelló, j.m.; synthesis and antimycotic activity of (benzo[b]thienyl)methyl ethers of 1 -(2,4-dichlorophenyl)-2-(1h-imidazol-1-yl)ethanol and of (z)-1-(2,4-dichlorophenyl)-2-(1h-imidazol-1-yl)ethanone oxime. arzneim-forsch drug res 1992, 42, 5a, 691.

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名硝酸舍他康唑;英文名Sertaconazole nitrate;FI-7045(free base);Ertaczo;Ginedermofix;Zalain;Dermoseptic;Extens;Dermofix;Fisderm;CAS[99592-39-9]

 
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