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药物详细合成路线

Name Ibutilide fumarate;U-70226E;Corvert
Chemical Name (±)-4-[4-(Ethylheptylamino)-1-hydroxybutyl]methanesulfoanilide fumarate (2:1) salt
      (±)-N-[4-[4-(Ethylheptylamino)-1-hydroxybutyl]phenyl]methanesulfonamide fumarate (2:1) salt
CAS 122647-32-9
Related CAS 122647-31-8 (free base), 100632-81-3 (free base;non specified stereoch.), 130350-52-6 (undefined st
Formula C44H76N4O10S2
Structure
Formula Weight 885.24512
Stage 上市-1996
Company Pfizer (Originator), Oryx Pharmaceuticals (Marketer)
Activity/Mechanism Antiarrhythmic Drugs, CARDIOVASCULAR DRUGS, Potassium Channel Blockers
Syn. Route 1
Route 1
the acylation of aniline (i) with methanesulfonyl chloride (ii) in pyridine gives the corresponding sulfonamide (iii), which is submitted to a friedel-crafts condensation with succinic anhydride (iv) and alcl3 in hot carbon disulfide to afford 4-[4-(methanesulfonyl)phenyl]-4-oxobutyric acid (v). the amidation of (v) with n-ethylheptylamine (vi) yields the corresponding amide (vii), which is finally reduced with lialh4 in thf and treated with an ethanolic solution of fumaric acid in order to precipitate the corresponding salt.
List of intermediates No.
4-(acetoxy)-2,3-dimethoxy-5-[(methylsulfonyl)oxy]-1-[[(methylsulfonyl)oxy]methyl]pentyl acetate (iv)
1-ethyl-6,7,8-trifluoro-4-oxo-1,4-dihydro-3-quinolinecarboxylic acid (i)
(1r,3r,4r,5s,6r)-8-methyl-3-(4-methylphenyl)-4-phenyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-6-yl 4-methylphenyl sulfide; (1s,2r,3r,5r,7r)-8-methyl-3-(4-methylphenyl)-7-[(4-methylphenyl)sulfanyl]-2-phenyl-8-azabicyclo[3.2.1]octane (ii)
benzyl (3s)-5-methyl-3-[[(4r,5s)-4-methyl-2-oxo-5-phenyl-1,3-oxazolidin-3-yl]carbonyl]hexanoate (iii)
6,7-dichloro-1,3-dihydro-2h-naphtho[2,3-d]imidazole-2-thione (v)
6,7-dichloro-1h-naphtho[2,3-d]imidazol-2-yl methyl sulfide (vi)
(2r,3r,4r,5r)-4-(benzoyloxy)-2-[(benzoyloxy)methyl]-5-[6,7-dichloro-2-(methylsulfanyl)-1h-naphtho[2,3-d]imidazol-1-yl]tetrahydro-3-furanyl benzoate (vii)
Reference 1:
    stolle, w.t.; stelzer, l.s.; hester, j.b.; perricone, s.c.; hsi, r.s.p.; synthesis of radiolabeled racemic and enantiomeric antiarrhythmic agents. j label compd radiopharm 1994, 34, 10, 929.
Reference 2:
    robinson, c.; robinson, k.; castaner, j.; ibutilide fumarate. drugs fut 1996, 21, 9, 894.
Reference 3:
    hester, j.b. jr. (pharmacia corp.); n-(aminoalkylphenyl)sulfonamides their preparation and therapeutic use. ep 0164865; jp 1985239458; us 5155268 .
Reference 4:
    hester, j.b.; gibson, j.k.; cimini, m.g.; emmert, d.e.; locker, p.k.; perricone, s.c.; skaletzky, l.l.; sykes, j.k.; west, b.e.; n-[(omega-amino-1-hydroxyalkyl)phenyl]methanesulfonamide derivatives with class iii antiarrhythmic activity. j med chem 1991, 34, 1, 308-15.

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名富马酸伊布利特;英文名Ibutilide fumarate;U-70226E;Corvert;CAS[122647-32-9]

 
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