有机化学人才网 | 最新人才 | 最新职位 | 技术交易 | 药物合成 |
   
全站搜索: |
  您当前位置:网站首页 >> 药物合成路线图解
 

药物详细合成路线

Name Coluracetam;MKC-231
Chemical Name 1-[N-(2,3-Dimethyl-5,6,7,8-tetrahydrofuro[2,3-b]quinolin-4-yl)carbamoylmethyl]pyrrolidin-2-one
      N-(2,3-Dimethyl-5,6,7,8-tetrahydrofuro[2,3-b]quinolin-4-yl)-2-(2-oxopyrrolidin-1-yl)acetamide
CAS 135463-81-9
Related CAS
Formula C19H23N3O3
Structure
Formula Weight 341.41346
Stage II 期临床
Company Mitsubishi Chemical (Originator), Mitsubishi Pharma (Originator), Takeda (Codevelopment)
Activity/Mechanism Alzheimers Dementia, Treatment of , Cognition Disorders, Treatment of, NEUROLOGIC DRUGS, Acetylcholine Release Enhancers
Syn. Route 1
Route 1
the intermediate 2,3-dimethyl-5,6,7,8-tetrahydrofuro[2,3-b]quinolin-4-amine (iv) has been obtained by two different ways:the cyclization of the bicyclic isatin (i) with cyclohexanone, nh4oh and nh4oac in methanol gives 2,3-dimethyl-5,6,7,8-tetrahydrofuro[2,3-b]quinolin-4-carboxamide (iii), which is submitted to a hofmann rearrangement by means of br2 and naoh in water to yield the intermediate amine (iv).the cyclization of 2-amino-4,5-dimethylfuran-3-carbonitrile (v) with cyclohexanone (ii) by means of zncl2 in hot xylene or nitrobenzene gives directly the intermediate amine (iv).finally, amine (iv) is condensed with 2-(2-oxopyrrolidin-1-yl)acetic acid methyl ester (vi) by means of nah in nmp to provide the target amide.
List of intermediates No.
(2r,3s)-1,1,1-trifluoro-4-methyl-3-nitro-2-pentanol (ii)
2-[(2-acetyl-4,6-dinitro-2,4-cyclohexadien-1-yl)sulfanyl]acetic acid (vi)
Reference 1:
    chaki, h.; et al.; design and syntheses of 4-acylaminopyridine derivatives: novel high affinity choline uptake enhancers ii. bioorg med chem lett 1995, 5, 14, 1495.
Reference 2:
    ninomiya, k.; saito, k.; sugano, m.; tobe, a.; morinaka, y.; bessho, t.; harada, h. (mitsubishi chemical corp.); 4-acylaminopyridine derivs.. ep 0427636; jp 1991151366; jp 1991218360; jp 1991218361; us 5397785; us 5536728; us 5861411 .

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名考拉西坦;英文名Coluracetam;MKC-231;CAS[135463-81-9]

 
推荐VIP企业
无锡景耀生物科技有限公司
杭州卢普生物科技有限公司
宁波赛伦化工有限公司
苏州昊赛生物科技有限公司
北京嘉盛扬医药科技有限公司
上海泽涵生物医药科技有限公司
河北固安三利化工公司
郑州凯普瑞生物技术有限公司
上海药谷药业有限公司
兰州康寓信生物科技有限公司
湖北朗昕生化药业有限公司
武汉福鑫化工有限公司
嘉兴市英南化工有限公司
苏州迪飞医药科技有限公司
唐山盛源泽兴化工有限公司
上海盛中医药化工有限公司
连云港天和化学有限公司
南京晨瑞医药科技有限公司
南京苏如化工有限公司
常州瑞盛化工有限公司
热门文章
未来已至,只是分布不均
中农立华原药价格指数20200
中化助力新疆“大国棉仓”升级!
农业农村部种植业管理司:这10
国内创制的植物免疫激活抗病毒新
红太阳全球首家拥有敌草快二氯盐
先正达在意大利推出杀虫剂Min
南方水稻黑条矮缩病防控药剂的创
近期我国农药制造业十大规模项目
FAO:需警惕东非沙漠蝗6月成
市值已达近50亿的丰乐种业,为
《农药登记评审技术规范》最新修
印度拟禁止27种农药产品
拉美非法农药贸易有增无减,各国
解读:新化学物质环境管理登记办
“禾本绿色农药研究院”被认定为
坚决禁止不必要环保执法! 违规
先正达以行动助力可持续农业!“
拜耳作物科学事业部2020一季
非法倾倒生产溴虫腈产生的废酸液
 友情链接
有机化学人才网  
首页 | 广告服务 | 建站服务 | 关于我们 | 联系我们 | 版权声明