有机化学人才网 | 最新人才 | 最新职位 | 技术交易 | 药物合成 |
   
全站搜索: |
  您当前位置:网站首页 >> 药物合成路线图解
 

药物详细合成路线

Name Cetraxate hydrochloride;DV-1006;Neuer
Chemical Name trans-3-[4-[4-(Aminomethyl)cyclohexylcarbonyloxy]phenyl]propionic acid hydrochloride
CAS 27724-96-5
Related CAS
Formula C17H24ClNO4
Structure
Formula Weight 341.83813
Stage 上市
Company Daiichi Pharmaceutical (Originator)
Activity/Mechanism Antiulcer Drugs, GASTROINTESTINAL DRUGS
Syn. Route 3
Route 1
by condensation of trans-4-toluenesulfonylaminomethylcyclohexane carbonyl chloride (i) and benzyl 4-hydroxyphenylpropionate (ii) by means of et3n and hot benzene followed by debenzylation using h2 over pd/c in acoh.
List of intermediates No.
2-methyl-1-cyclopentene-1-carbaldehyde (i)
2,6-dioxoheptanoic acid (ii)
Reference 1:
    kitahara, s.; jp 48075547 .
Reference 2:
    roberts, p.j.; castaner, j.; cetraxate. drugs fut 1977, 2, 8, 504.
Reference 3:
    atsuji, o.; et al.; medicinal chemical studies on antiplasmin drugs. 4. chemical modification of trans-4-aminomethylcyclohexacarboxylic acid and its effect on antiplasmin activity. j med chem 1972, 15, 3, 247-255.

Route 2
by condensation of trans-4-cyanocyclohexanecarbonyl chloride (iii) and the benzyl ester (ii) by means of triethylamine in hot benzene followed by debenzylation using h2 over pd/c in acetic acid giving the cyanoester (iv), which is then reduced with h2 over raney-ni in ethyl acetate - ethanol - water.
List of intermediates No.
2,6-dioxoheptanoic acid (ii)
(3as,14bs)-2-ethyl-1,5,6,8,9,14b-hexahydro-4h-cyclopenta[a][1,3]dioxolo[4,5-h]pyrrolo[2,1-b][3]benzazepin-1-ol (iii)
(3ar,14bs)-2-methoxy-1,5,6,8,9,14b-hexahydro-4h-cyclopenta[a][1,3]dioxolo[4,5-h]pyrrolo[2,1-b][3]benzazepin-1-yl 2,6-dioxoheptanoate (iv)
Reference 1:
    roberts, p.j.; castaner, j.; cetraxate. drugs fut 1977, 2, 8, 504.
Reference 2:
    atsuji, o.; et al.; medicinal chemical studies on antiplasmin drugs. 4. chemical modification of trans-4-aminomethylcyclohexacarboxylic acid and its effect on antiplasmin activity. j med chem 1972, 15, 3, 247-255.

Route 3
by condensation of trans-4-toluenesulfonylaminomethylcyclohexane carbonyl chloride (i) and ter-butyl-4-hydroxyphenylpropionate (v) and performing the hydrolysis with hcl - acetic acid at room temperature.
List of intermediates No.
2-methyl-1-cyclopentene-1-carbaldehyde (i)
1-[(1s,3ar,14bs)-2-methoxy-1,5,6,8,9,14b-hexahydro-4h-cyclopenta[a][1,3]dioxolo[4,5-h]pyrrolo[2,1-b][3]benzazepin-1-yl] 4-methyl 2-hydroxy-2-(4-oxopentyl)succinate (v)
Reference 1:
    kitahara, s.; jp 48078143 .
Reference 2:
    roberts, p.j.; castaner, j.; cetraxate. drugs fut 1977, 2, 8, 504.

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名;英文名Cetraxate hydrochloride;DV-1006;Neuer;CAS[27724-96-5]

 
推荐VIP企业
无锡景耀生物科技有限公司
杭州卢普生物科技有限公司
宁波赛伦化工有限公司
苏州昊赛生物科技有限公司
北京嘉盛扬医药科技有限公司
上海泽涵生物医药科技有限公司
河北固安三利化工公司
郑州凯普瑞生物技术有限公司
上海药谷药业有限公司
兰州康寓信生物科技有限公司
湖北朗昕生化药业有限公司
武汉福鑫化工有限公司
嘉兴市英南化工有限公司
苏州迪飞医药科技有限公司
唐山盛源泽兴化工有限公司
上海盛中医药化工有限公司
连云港天和化学有限公司
南京晨瑞医药科技有限公司
南京苏如化工有限公司
常州瑞盛化工有限公司
热门文章
未来已至,只是分布不均
中农立华原药价格指数20200
红太阳正式控股坤宁生物,合作开
先正达开发的吡唑酰胺类杀菌剂—
长青股份年产13700吨农药原
新型抑酸药物:伏诺拉生Vono
中化助力新疆“大国棉仓”升级!
先正达集团和扬农化工协同效应几
中国农科院启动“农业纳米药物靶
内蒙古元正拟建年产5000吨草
富美实推出全新精准农业平台--
人大代表罗金仁:农药企业应向农
2020年第4批!54个农药产
2020年第3批!101个农药
两会声音:推进农药包装废弃物有
农业农村部种植业管理司:这10
红太阳全球首家拥有敌草快二氯盐
先正达在意大利推出杀虫剂Min
国内创制的植物免疫激活抗病毒新
近期我国农药制造业十大规模项目
 友情链接
有机化学人才网  
首页 | 广告服务 | 建站服务 | 关于我们 | 联系我们 | 版权声明