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药物详细合成路线

Name Orbifloxacin;AT-4526;Victas
Chemical Name 1-Cyclopropyl-7-(cis-3,5-dimethyl-1-piperazinyl)-5,6,8-trifluoro-4-oxo-1,4-dihydro-3-quinolinecarboxylic acid
CAS 113617-63-3
Related CAS
Formula C19H20F3N3O3
Structure
Formula Weight 395.38475
Stage 上市-1994
Company Dainippon Pharmaceutical (Originator), Schering-Plough (Licensee)
Activity/Mechanism Antibacterial Drugs, ANTIINFECTIVE THERAPY, Quinolones
Syn. Route 1
Route 1
the reaction of pentafluorobenzoylacetic acid ethyl ester (i) with triethyl orthoformate in refluxing acetic anhydride, followed by condensation with cyclopropylamine, gives 2-(pentafluorobenzoyl)-3-(cyclopropylamino)acrylic acid ethyl ester (ii), which is cyclized by means of nah in thf to yield 1-cyclopropyl-5,6,7,8-tetrafluoro-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid ethyl ester (iii). the hydrolysis of (iii) with h2so4 /hoac in refluxing water affords the corresponding carboxylic acid (iv), which is finally condensed with cis-2,6-dimethylpiperazine (v) in dmf to provide the target quinolone.
List of intermediates No.
5-acetyl-2-thiophenecarboxylic acid (i)
ammonium carbamodithioate (iii)
2-amino-2-chloro-5-nitrobenzophenone; (2-amino-5-nitrophenyl)(2-chlorophenyl)methanone; 2-amino-5-nitro-2-chlorobenzophenone (v)
Reference 1:
    matsumoto, j.-i.; miyamoto, t.; egawa, h.; nakamura, s. (dainippon pharmaceutical co., ltd.); quinoline derivs., pharmaceutical compsn. and method of use. ep 0242789; us 4886810 .
Reference 2:
    miyamoto, t.; matsumoto, j.; chiba, k.; et al.; synthesis and structure-activity relationships of 5-substituted 6,8-difluoroquinolones, including sparfloxacin, a new quinolone antibacterial agent with improved potency. j med chem 1990, 33, 6, 1645.

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名奥比沙星;英文名Orbifloxacin;AT-4526;Victas;CAS[113617-63-3]

 
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