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药物详细合成路线

Name Eptaplatin;Heptaplatin;NSC-644591;NSC-D-644591;SKI-2053R;Sunpla
Chemical Name cis-[(4R,5R)-2-Isopropyl-1,3-dioxolane-4,5-bis(methylamine)-N,N][malonato(2-)-O,O]platinum
      (SP-4-2)-[(4R,5R)-2-Isopropyl-1,3-dioxolane-4,5-bis(methanamine)-N,N][propanedioato(2-)-O,O]platinum
CAS 146665-77-2
Related CAS
Formula C11H20N2O6Pt
Structure
Formula Weight 471.38185
Stage 上市-1999
Company SK Chemicals (Originator)
Activity/Mechanism ONCOLYTIC DRUGS, DNA-Damaging Drugs, Platinum Complexes
Syn. Route 1
Route 1
reaction of d-tartaric acid (i) with etoh in the presence of an acid catalyst gives diethyl d-tartrate (ii), which is treated with isobutyraldehyde and anhydrous cuso4 in the presence of methanesulfonic acid yielding diethyl 2,3-o-isobutylidene-d-tartrate (iii). the 1,3-dioxolane diester (iii) was then reduced with lah to afford (4r,5r)-4,5-bis(hydroxymethyl)-2-isopropyl-1,3-dioxolane (iv), which is treated with methanesulfonyl chloride in pyridine yielding (4r,5r)-4,5-bis(methylsulfonyloxymethyl)-2-isopropyl-1,3-dioxolane (v). the bis(methanesulfonate) (v) is reacted with nan3 in dmf to give (4r,5r)-4,5-bis(azidomethyl)-2-isopropyl-1,3-dioxolane (vi), which is reduced with hydrogen in the presence of 10% pd/c in etoh to afford (4r,5r)-4,5-bis(aminomethyl)-2-isopropyl-1,3-dioxolane (vii). the diamine (vii) is reacted with an equimolar amount of in situ generated k2pti4 to afford cis-diiodo[(4r,5r)-4,5-bis(aminomethyl)-2-isopropyl-1,3-dioxolane] platinum(ii) (viii), which is finally treated with malonic acid disilver salt in h2o to obtain (ix).
List of intermediates No.
2,3-dichloro-6-nitrobenzonitrile (i)
(2,3-dichloro-6-nitrophenyl)methanamine (ii)
ethyl 2-[(2,3-dichloro-6-nitrobenzyl)amino]acetate (iii)
ethyl 2-[(6-amino-2,3-dichlorobenzyl)amino]acetate (iv)
ethyl 2-[5,6-dichloro-2-imino-1,4-dihydro-3(2h)-quinazolinyl]acetate (v)
n-(3-chlorophenyl)-2-(hydroxyimino)acetamide (vi)
4-chloro-1h-indole-2,3-dione (vii)
4,5-dichloro-1h-indole-2,3-dione (viii)
6-amino-2,3-dichlorobenzoic acid (ix)
Reference 1:
    kim, y.; rim, j.; yoo, k.; kim, g.; gam, j.; kim, k.h.; kim, d.-k.; song, s.; synthesis of carbon-14 labelled cis-malonato[(4r,5r)-4,5-bis(aminomethyl)-2-isopropyl-1,3-dioxolane] platinum(ii) (ski 2053r). j label compd radiopharm 1994, 34, 2, 157-64.
Reference 2:
    kim, d.-k.; kim, k.h.; ski-2053r. drugs fut 1995, 20, 11, 1128.
Reference 3:
    kim, d.-k.; cho, y.-b.; park, j.-g.; tai, j.-h.; kim, k.h.; hong, w.-s.; kim, h.-t.; kim, g.; gam, j.; synthesis and antitumor activity of a series of [2-substituted-4,5-bis(aminomethyl)-1,3-dioxolane]platinum(ii) complexes. j med chem 1994, 37, 10, 1471-85.

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名依铂;英文名Eptaplatin;Heptaplatin;NSC-644591;NSC-D-644591;SKI-2053R;Sunpla;CAS[146665-77-2]

 
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