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药物详细合成路线

Name Capecitabine;R-340;Ro-09-1978;Xeloda
Chemical Name 5-Deoxy-5-fluoro-N4-(pentyloxycarbonyl)cytidine
      N-[1-(5-Deoxy-beta-D-ribofuranosyl)-5-fluoro-2-oxo-1,2-dihydropyrimidin-4-yl]carbamic acid pentyl ester
CAS 154361-50-9
Related CAS
Formula C15H22FN3O6
Structure
Formula Weight 359.35749
Stage 上市-1998
Company Chugai (Originator), Roche (Originator)
Activity/Mechanism Breast Cancer Therapy, Colorectal Cancer Therapy, Gastric Cancer Therapy, Oncolytic Drugs, Solid Tumors Therapy, Pyrimidine Antagonists
Syn. Route 1
Route 1
the acetylation of 5-deoxy-5-fluorocytidine (i) with acetic anhydride in dry pyridine gives 2,3-di-o-acetyl-5-deoxy-5-fluorocytidine (ii), which is condensed with pentyl chloroformate (iii) by means of pyridine in dichromethane yielding 2,3-di-o-acetyl-5-deoxy-5-fluoro-n4-(pentyloxycarbonyl)cytidine (iv). finally, this compound is deacetylated with naoh in dichloromethane/water.the diacetylated cytidine (ii) can also be obtained by condensation of 5-fluorocytosine (v) with 1,2,3-tri-o-acetyl-5-deoxy-beta-d-ribofuranose (vi) by means of trimethylchlorosilane in acetonitrile or hmds and sncl4 in dichloromethane..
List of intermediates No.
methyl (2s)-3-[[2-((5r)-3-[4-[amino(imino)methyl]phenyl]-4,5-dihydro-5-isoxazolyl)acetyl]amino]-2-[[(3,5-dimethyl-4-isoxazolyl)sulfonyl]amino]propanoate (i)
diethyl 2-benzoylpentanedioate (ii)
2-amino-5-(2-ethoxyethyl)-6-phenyl-4-pyrimidinol (iii)
acetyl formyl mixed anhydride (iv)
5-(2-ethoxyethyl)-4-hydroxy-6-phenyl-2-pyrimidinylformamide (v)
4-chloro-5-(2-ethoxyethyl)-6-phenyl-2-pyrimidinylformamide (vi)
Reference 1:
    hoshi, a.; casta?er, j.; capecitabine. drugs fut 1996, 21, 4, 358.
Reference 2:
    arasaki, m.; ishitsuka, h.; kurama, i.; miwa, m.; murasaki, c.; shimma, n.; umeda, i. (f. hoffmann-la roche ag); n-oxycarbonyl substd. 5-deoxy-5-fluorocytidines. ep 0602454; jp 1994211891; us 5472949 .
Reference 3:
    arasaki, m.; shimma, n.; umeda, i.; et al.; the design and synthesis of a new tumor-selective fluoropyrimidine carbamate, capecitabine. bioorg med chem lett 2000, 8, 7, 1697.

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名卡培他滨;英文名Capecitabine;R-340;Ro-09-1978;Xeloda;CAS[154361-50-9]

 
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