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药物详细合成路线

Name Tigilcycline;Tigecycline;WAY-GAR-936;GAR-936;TBG-MINO
Chemical Name (4S,4aS,5aR,12aS)-9-(N-tert-Butyl-glycylamino)-4,7-bis(dimethylamino)-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-1,4,4a,5,5a,6,11,12-octahydronaphthacene-2-carboxamide
      9-(N-tert-Butylglycylamido)-6-demethyl-6-deoxy-7-(dimethylamino)tetracycline
CAS 220620-09-7
Related CAS
Formula C29H39N5O8
Structure
Formula Weight 585.66288
Stage 上市-2005
Company Wyeth Pharmaceuticals (Originator)
Activity/Mechanism Antibiotics, ANTIINFECTIVE THERAPY, Tetracyclines
Syn. Route 1
Route 1
nitration of minocycline (i) with kno3 and h2so4 gives the 9-nitro derivative (ii), which is reduced with h2 over pd/c in 2-methoxyethanol/2n h2so4 to provide 9-aminominocycline (iii). acylation of compound (iii) with 2-bromoacetyl bromide (iv) in n,n-dimethylpropyleneurea (dmpu) affords 9-(2-bromoacetamido)minocycline (v). finally, this compound is treated with tert-butylamine (vi) to yield, after purification, gar-936.
List of intermediates No.
3-amino-8-fluoro-5-chromanecarboxamide (iv)
6-(4-aminophenyl)-4,5-dihydro-3(2h)-pyridazinone (i)
2-methyl-1h-indole (ii)
4-[2-(2-methyl-1h-inden-1-yl)ethyl]morpholine (iii)
(1s,5s,7r,9r,12r)-10-([[tert-butyl(diphenyl)silyl]oxy]methyl)-7-(4-methoxyphenyl)-6,8-dioxatetracyclo[10.4.1.0(1,5).0(5,9)]heptadeca-2,10-diene-4,17-dione (vi)
ethyl 5-hydroxy-4-oxopentanoate (v)
ethyl 5-(1,3-dioxo-1,3-dihydro-2h-isoindol-2-yl)-4-oxopentanoate (vii)
Reference 1:
    hunter, p.a.; castaner, j.; gar-936. drugs fut 2001, 26, 9, 851.
Reference 2:
    sum, p.-e.; petersen, p.; synthesis and structure-activity relationship of novel glycylcline derivatives leading to the discovery of gar-936. bioorg med chem lett 1999, 9, 10, 1459.
Reference 3:
    sum, p.-e.; lee, v.j. (american cyanamid co.); method of producing 7-(substd.)-9-[(substd. glycyl)amidol]-6-demethyl-6-deoxytetracyclines. ep 0582790; us 5284963 .
Reference 4:
    sum, p.-e.; lee, v.j.; testa, r.t.; hlavka, j.j.; ellestad, g.a.; bloom, j.d.; gluzman, y.; tally, f.p.; glycylcyclines. 1. a new generation of potent antibacterial agents through modification of 9-aminotetracyclines. j med chem 1994, 37, 1, 184-8.

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名替加环素;英文名Tigilcycline;Tigecycline;WAY-GAR-936;GAR-936;TBG-MINO;CAS[220620-09-7]

 
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