有机化学人才网 | 最新人才 | 最新职位 | 技术交易 | 药物合成 |
   
全站搜索: |
  您当前位置:网站首页 >> 药物合成路线图解
 

药物详细合成路线

Name Roflumilast;APTA-2217;BY-217;Daxas
Chemical Name 3-(Cyclopropylmethoxy)-N-(3,5-dichloropyridin-4-yl)-4-(difluoromethoxy)benzamide
CAS 162401-32-3
Related CAS
Formula C17H14Cl2F2N2O3
Structure
Formula Weight 403.21553
Stage 预注册
Company Altana (Originator), Tanabe Seiyaku (Licensee), Pfizer (Codevelopment)
Activity/Mechanism Antiallergy/Antiasthmatic Drugs, Asthma Therapy, Chronic Obstructive Bronchitis, Agents for, Chronic Obstructive Pulmonary Diseases (COPD), Treatment of, RESPIRATORY DRUGS, Phosphodiesterase IV Inhibitors
Syn. Route 1
Route 1
condensation of the benzaldehyde derivative (i) with chlorodifluoromethane (ii) by means of naoh and benzyltrimethylammonium chloride (btma) in dioxane/water gives 3-(cyclopropylmethoxy)-4-(difluoromethoxy)benzaldehyde (iii), which is oxidized with naclo2 and sulfamic acid in acetic acid to yield the corresponding benzoic acid derivative (iv). the reaction of (iv) with socl2 in refluxing toluene affords the acyl chloride (v), which is finally condensed with 3,5-dichloropyridin-4-amine (vi) by means of nah in thf.
List of intermediates No.
2-(allyloxy)-2-(2,4-dichlorophenyl)acetic acid (ii)
5,6-dimethoxy-2-benzofuran-1,3-dione (vi)
tert-butyl 4-hydroxy-1-naphthylcarbamate (i)
tert-butyl 4-[2-(4-morpholinyl)ethoxy]-1-naphthylcarbamate (iii)
tert-butyl (2r)-2-amino-3-(1h-indol-3-yl)propanoate (iv)
4-vinylbenzenesulfonyl chloride; p-styrenesulfonyl chloride; p-vinylbenzenesulfonyl chloride; 4-styrenesulfonyl chloride (v)
Reference 1:
    castaner, j.; leeson, p.a.; sorbera, l.a.; roflumilast. drugs fut 2000, 25, 12, 1261.
Reference 2:
    flockerzi, d.; gutterer, b.; hatzelmann, a.; schudt, c.; beume, r.; kilian, u.; wolf, h.p.o. (byk gulden lomberg chemische fabrik gmbh); fluoroalkoxy-substd. benzamides and their use as cyclic nucleotide phosphodiesterase inhibitors. ep 0706513; jp 1996512041; us 5712298; wo 9501338 .

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名罗氟司特;英文名Roflumilast;APTA-2217;BY-217;Daxas;CAS[162401-32-3]

 
推荐VIP企业
无锡景耀生物科技有限公司
杭州卢普生物科技有限公司
宁波赛伦化工有限公司
苏州昊赛生物科技有限公司
北京嘉盛扬医药科技有限公司
上海泽涵生物医药科技有限公司
河北固安三利化工公司
郑州凯普瑞生物技术有限公司
上海药谷药业有限公司
兰州康寓信生物科技有限公司
湖北朗昕生化药业有限公司
武汉福鑫化工有限公司
嘉兴市英南化工有限公司
苏州迪飞医药科技有限公司
北京富安凯科技有限公司
上海盛中医药化工有限公司
连云港天和化学有限公司
南京晨瑞医药科技有限公司
南京苏如化工有限公司
常州瑞盛化工有限公司
热门文章
河北地区醋酸价格下跌
陕西地区醋酸价格暂稳
陕西地区醋酸价格下调
华东地区醋酸价格下调
华北地区醋酸价格下跌
河南地区醋酸价格暂稳
山东地区醋酸价格下调
河北地区醋酸价格下调
河南地区醋酸价格下调
江苏地区醋酸价格下调
江苏地区醋酸价格下调
河北地区醋酸价格
陕西地区醋酸价格
江苏地区醋酸价格
山东地区醋酸价格
山东地区醋酸价格
华北地区BDO市场低位整理
华东地区BDO市场偏弱运行
河南地区醋酸价格
华北地区醋酸价格
 友情链接
有机化学人才网  
首页 | 广告服务 | 建站服务 | 关于我们 | 联系我们 | 版权声明