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药物详细合成路线

Name Roflumilast;APTA-2217;BY-217;Daxas
Chemical Name 3-(Cyclopropylmethoxy)-N-(3,5-dichloropyridin-4-yl)-4-(difluoromethoxy)benzamide
CAS 162401-32-3
Related CAS
Formula C17H14Cl2F2N2O3
Structure
Formula Weight 403.21553
Stage 预注册
Company Altana (Originator), Tanabe Seiyaku (Licensee), Pfizer (Codevelopment)
Activity/Mechanism Antiallergy/Antiasthmatic Drugs, Asthma Therapy, Chronic Obstructive Bronchitis, Agents for, Chronic Obstructive Pulmonary Diseases (COPD), Treatment of, RESPIRATORY DRUGS, Phosphodiesterase IV Inhibitors
Syn. Route 1
Route 1
condensation of the benzaldehyde derivative (i) with chlorodifluoromethane (ii) by means of naoh and benzyltrimethylammonium chloride (btma) in dioxane/water gives 3-(cyclopropylmethoxy)-4-(difluoromethoxy)benzaldehyde (iii), which is oxidized with naclo2 and sulfamic acid in acetic acid to yield the corresponding benzoic acid derivative (iv). the reaction of (iv) with socl2 in refluxing toluene affords the acyl chloride (v), which is finally condensed with 3,5-dichloropyridin-4-amine (vi) by means of nah in thf.
List of intermediates No.
2-(allyloxy)-2-(2,4-dichlorophenyl)acetic acid (ii)
5,6-dimethoxy-2-benzofuran-1,3-dione (vi)
tert-butyl 4-hydroxy-1-naphthylcarbamate (i)
tert-butyl 4-[2-(4-morpholinyl)ethoxy]-1-naphthylcarbamate (iii)
tert-butyl (2r)-2-amino-3-(1h-indol-3-yl)propanoate (iv)
4-vinylbenzenesulfonyl chloride; p-styrenesulfonyl chloride; p-vinylbenzenesulfonyl chloride; 4-styrenesulfonyl chloride (v)
Reference 1:
    castaner, j.; leeson, p.a.; sorbera, l.a.; roflumilast. drugs fut 2000, 25, 12, 1261.
Reference 2:
    flockerzi, d.; gutterer, b.; hatzelmann, a.; schudt, c.; beume, r.; kilian, u.; wolf, h.p.o. (byk gulden lomberg chemische fabrik gmbh); fluoroalkoxy-substd. benzamides and their use as cyclic nucleotide phosphodiesterase inhibitors. ep 0706513; jp 1996512041; us 5712298; wo 9501338 .

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名罗氟司特;英文名Roflumilast;APTA-2217;BY-217;Daxas;CAS[162401-32-3]

 
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