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药物详细合成路线

Name Bevantolol hydrochloride;Bevantol hydrochloride;NC-1400;CI-775;Calvan;Vantol;Ranestol
Chemical Name (±)-1-[[2-(3,4-Dimethoxyphenyl)ethyl]amino]-3-(3-methylphenoxy)-2-propanol hydrochloride
CAS 42864-78-8
Related CAS 59170-23-9 (free base)
Formula C20H28ClNO4
Structure
Formula Weight 381.90346
Stage 上市
Company Pfizer (Originator), Nippon Chemiphar (Licensee), Ube (Licensee)
Activity/Mechanism CARDIOVASCULAR DRUGS, Hypertension, Treatment of, beta-Adrenoceptor Antagonists
Syn. Route 2
Route 1
the condensation of 3-methylphenol (i) and epichlorohydrin (ii) by means of naoh gives 1,2-epoxy-3-(3-methylphenoxy)propane (iii), which is then condensed with 3,4-dimethoxyphenylethylamine (v) by heating their mixture at 95-100 c.
List of intermediates No.
methyl 4-[4-(4-methyl-6-oxo-1,4,5,6-tetrahydro-3-pyridazinyl)-2-nitrophenyl]-1-piperazinecarbimidothioate hydroiodide (v)
(6r,7r)-7-[[2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-(methoxyimino)acetyl]amino]-3-(methoxymethyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid (ii)
benzyl 3-[[(3r,4r)-6-(benzyloxy)-4-hydroxy-3,4-dihydro-2h-chromen-3-yl]methyl]-4-methoxyphenylcarbamate (i)
tert-butyl [(2r,3s,4r,5r,6r)-6-[((1r,2r,3s,4r,6s)-4,6-bis[(tert-butoxycarbonyl)amino]-2-[[(3r,4s,5r)-4-[((2r,3r,4r,5s,6s)-3-[(tert-butoxycarbonyl)amino]-6-[[(tert-butoxycarbonyl)amino]methyl]-4,5-dihydroxytetrahydro-2h-pyran-2-yl)oxy]-3-hydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydro-2-furanyl]oxy]-3-hydroxycyclohexyl)oxy]-5-[(tert-butoxycarbonyl)amino]-3,4-dihydroxytetrahydro-2h-pyran-2-yl]methylcarbamate (iii)
Reference 1:
    holmes, a.; meyer, r.f.; new aminoalkanol compounds and methods for their production. fr 2163486; gb 1344976; jp 48067232 .
Reference 2:
    milton, l.h.; et al.; cardioselective beta-adrenergic blocking agents. 1. 1-[3,4-(dimethoxyphenethyl)amino]-3-aryloxy-2-propanols. j med chem 1975, 18, 2, 148-152.
Reference 3:
    castaner, j.; weetman, d.f.; bevantol. drugs fut 1977, 2, 8, 500.

Route 2
the condensation of 3-methylphenol (i) with epichlorohydrin (ii) by means of a catalytic amount of piperidine gives 1-(3-methylphenoxy)-3-chloro-2-propanol (iv), which is then condensed with 3,4-dimethoxyphenylethylamine (v) by heating their mixture at 95-100 c.
List of intermediates No.
methyl 4-[4-(4-methyl-6-oxo-1,4,5,6-tetrahydro-3-pyridazinyl)-2-nitrophenyl]-1-piperazinecarbimidothioate hydroiodide (v)
(6r,7r)-7-[[2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-(methoxyimino)acetyl]amino]-3-(methoxymethyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid (ii)
benzyl 3-[[(3r,4r)-6-(benzyloxy)-4-hydroxy-3,4-dihydro-2h-chromen-3-yl]methyl]-4-methoxyphenylcarbamate (i)
(2r,3s,4r,5r,6r)-5-amino-2-(aminomethyl)-6-[((1r,2r,3s,4r,6s)-4,6-diamino-2-[[(3r,4s,5r)-4-[[(2r,3r,4r,5s,6s)-3-amino-6-(aminomethyl)-4,5-dihydroxytetrahydro-2h-pyran-2-yl]oxy]-3-hydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydro-2-furanyl]oxy]-3-hydroxycyclohexyl (iv)
Reference 1:
    holmes, a.; meyer, r.f.; new aminoalkanol compounds and methods for their production. fr 2163486; gb 1344976; jp 48067232 .
Reference 2:
    milton, l.h.; et al.; cardioselective beta-adrenergic blocking agents. 1. 1-[3,4-(dimethoxyphenethyl)amino]-3-aryloxy-2-propanols. j med chem 1975, 18, 2, 148-152.
Reference 3:
    castaner, j.; weetman, d.f.; bevantol. drugs fut 1977, 2, 8, 500.

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名盐酸贝凡洛尔;英文名Bevantolol hydrochloride;Bevantol hydrochloride;NC-1400;CI-775;Calvan;Vantol;Ranestol;CAS[42864-78-8]

 
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