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药物详细合成路线

Name Clevidipine;Clevelox;Cleviprex
Chemical Name (±)-4-(2,3-Dichlorophenyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylic acid butyryloxymethyl methyl diester
CAS 167221-71-8
Related CAS 166432-28-6 (deleted CAS)
Formula C21H23Cl2NO6
Structure
Formula Weight 456.32656
Stage 上市-2008
Company AstraZeneca (Originator), The Medicines Co. (Licensee)
Activity/Mechanism CARDIOVASCULAR DRUGS, Hypertension, Treatment of, Calcium Channel Blockers
Syn. Route 1
Route 1
clevidipine is prepared by esterification of 4-(2,3-dichlorophenyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylic acid monomethyl ester (i) with chloromethyl butyrate (ii) by means of nahco3 in dmf at 80 oc (1) or refluxing acetonitrile (2).
List of intermediates No.
methyl 3-[4-(2-oxiranylmethoxy)phenyl]propanoate (i)
1-(4-methoxyphenyl)-2-phenyl-1-ethanone (ii)
Reference 1:
    andersson, k.h.; nordlander, m.; westerlund, r.c. (astrazeneca plc); short-acting dihydropyridines. ep 0726894; jp 1997504542; us 5856346; wo 9512578 .
Reference 2:
    mattson, a.; svensson, c.; thornblom, k.; odman, c. (astrazeneca ab); new manufacturing process. ca 2349195; ep 1133473; us 6350877; wo 0031035 .
Reference 3:
    casta?er, j., sorbera, l.a.; clevidipine. drugs fut 2004, 29 (2): 105

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名丁酸氯维地平;英文名Clevidipine;Clevelox;Cleviprex;CAS[167221-71-8]

 
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