有机化学人才网 | 最新人才 | 最新职位 | 技术交易 | 药物合成 |
   
全站搜索: |
  您当前位置:网站首页 >> 药物合成路线图解
 

药物详细合成路线

Name Zonisamide;CI-912;AD-810;Zonegran;Excegran
Chemical Name 3-(Sulfamoylmethyl)-1,2-benzisoxazole;1,2-Benzisoxazole-3-methanesulfonamide
CAS 68291-97-4
Related CAS 68291-98-5 (Na salt)
Formula C8H8N2O3S
Structure
Formula Weight 212.22856
Stage 上市-1989
Company Elan (Supplier), Eisai (Proprietary), Dainippon Pharmaceutical (Originator)
Activity/Mechanism ANALGESIC AND ANESTHETIC DRUGS, Analgesic Drugs, Antiepileptic Drugs, Antimigraine Drugs, Antiparkinsonian Drugs, Extrapyramidal Disorders, Treatment of, Migraine, Prophylactic Treatment of, NEUROLOGIC DRUGS, Neuropathic Pain, Treatment of, Sodium Channel Blockers, T-Type Calcium Channel Blockers
Syn. Route 2
Route 1
the reaction of 3-bromomethyl-1,2-benzisoxazole (i) with sodium sulfite in hot methanol - water gives sodium 1,2-benzisoxazole-3-methanesulfonate (ii), which by reaction with refluxing pocl3 is converted into 1,2-benzisoxazole-3-methanesufonyl chloride (iii). finally, this compound is treated with dry nh3 in ethyl acetate.
List of intermediates No.
4-amino-1-[(2r,3r,4s,5r)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydro-2-furanyl]-2(1h)-pyrimidinone (i)
n-[1-[(6ar,8r,9r,9as)-9-hydroxy-2,2,4,4-tetraisopropyltetrahydro-6h-furo[3,2-f][1,3,5,2,4]trioxadisilocin-8-yl]-2-oxo-1,2-dihydro-4-pyrimidinyl]-n,n-dimethyliminoformamide (ii)
n-[1-[(6ar,8r,9ar)-2,2,4,4-tetraisopropyl-9-oxotetrahydro-6h-furo[3,2-f][1,3,5,2,4]trioxadisilocin-8-yl]-2-oxo-1,2-dihydro-4-pyrimidinyl]-n,n-dimethyliminoformamide (iii)
Reference 1:
    uno, h.; et al. (dainippon pharmaceutical co., ltd.); methane-sulfonamide derivatives, the preparation thereof and composition comprising the same. us 4172896 .
Reference 2:
    castaner, j.; owen, r.t.; blancafort, p.; serradell, m.n.; ad-810. drugs fut 1980, 5, 8, 387.

Route 2
the reaction of 4-hydroxy-h-1-benzopyran-2-one (i) with hydroxylamine by means of naoet in ethanol gives 2-(1,2-benzisoxazol-3-yl)acetic acid (ii), which is sulfonated by means of h2so4 and ac2o in refluxing ethyl acetate, or clso3h in refluxing dichloromethane, to yield 1,2-benzisoxazol-3-ylmethylsulfonic acid (iii). the reaction of (iii) with refluxing pocl3 affords the sulfonyl chloride (iv), which is finally treated with ammonia in ethyl acetate to provide the target zonisamide
List of intermediates No.
methyl 3-[3,5-di(tert-butyl)-4-hydroxyphenyl]propanoate (i)
n-[1-[(6ar,8r,9ar)-2,2,4,4-tetraisopropyl-9-oxotetrahydro-6h-furo[3,2-f][1,3,5,2,4]trioxadisilocin-8-yl]-2-oxo-1,2-dihydro-4-pyrimidinyl]-n,n-dimethyliminoformamide (iv)
Reference 1:
    schwartz, e.; mendelovici, m.; nidam, t.; wizel, s. (teva pharmaceutical industries ltd.; teva pharmaceuticals usa, inc.); zonisamide intermediate and synthesis. wo 0320708 .

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名唑尼沙胺;英文名Zonisamide;CI-912;AD-810;Zonegran;Excegran;CAS[68291-97-4]

 
推荐VIP企业
无锡景耀生物科技有限公司
杭州卢普生物科技有限公司
宁波赛伦化工有限公司
苏州昊赛生物科技有限公司
北京嘉盛扬医药科技有限公司
上海泽涵生物医药科技有限公司
河北固安三利化工公司
郑州凯普瑞生物技术有限公司
上海药谷药业有限公司
兰州康寓信生物科技有限公司
湖北朗昕生化药业有限公司
武汉福鑫化工有限公司
嘉兴市英南化工有限公司
苏州迪飞医药科技有限公司
唐山盛源泽兴化工有限公司
上海盛中医药化工有限公司
连云港天和化学有限公司
南京晨瑞医药科技有限公司
南京苏如化工有限公司
常州瑞盛化工有限公司
热门文章
信息素制造新方法,产品价格有望
农药行业未来形势依然严峻,这五
无交互抗性的新型杀虫杀螨剂——
化工园区可持续发展5大进展+5
生物农药“叫好不叫座”,根本原
卢森堡将自2021年起禁止草甘
10年时间成为大豆杀菌剂市场领
我国自主开发的首个植物生长调节
预判:从全国植保会看2020年
苏利股份拟增资百力化学超700
2019版食品中农药最大残留限
不忘初心,严加管控——专家谈确
山东省农作物病虫预报:小麦/玉
这29条环境违法行为可举报!奖
第12批!45个拟批准登记农药
因抗药性,这些农药已失效了,怎
安道麦推出新产品,并将致力于完
2019年农药市场谁主沉浮?
稻田杂草对草甘膦和草铵膦的敏感
经历行业寒冬仍期许未来,农化巨
 友情链接
有机化学人才网  
首页 | 广告服务 | 建站服务 | 关于我们 | 联系我们 | 版权声明