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药物详细合成路线

Name KOS-953;17-AAG;CP-127374;NSC-330507D;NSC-330507
Chemical Name (4E,6Z,8S,9S,10E,12S,13R,14S,16R)-19-(Allylamino)-9-(carbamoyloxy)-13-hydroxy-8,14-dimethoxy-4,10,12,16-tetramethyl-2-azabicyclo[16.3.1]docosa-1(21),4,6,10,18-pentaene-3,20,22-trione
      17-(Allylamino)-17-demethoxygeldanamycin
CAS 75747-14-7
Related CAS
Formula C31H43N3O8
Structure
Formula Weight 585.70366
Stage I 期临床
Company Pfizer (Originator), Kosan (Codevelopment), National Cancer Institute (Codevelopment)
Activity/Mechanism Breast Cancer Therapy, Leukemia Therapy, Lymphoma Therapy, Myeloid Leukemia Therapy, Oncolytic Drugs, Prostate Cancer Therapy, Solid Tumors Therapy, Heat Shock Protein 90 (hsp90) Binding Agents, Inhibitors of Signal Transduction Pathways
Syn. Route 1
Route 1
the title compound was prepared by displacement of the 17-methoxy group of geldanamycin (i) with allylamine (ii) in chloroform at room temperature.
List of intermediates No.
2-[(e)-2-(3,5-dichlorophenyl)ethenyl]benzoic acid (ii)
Reference 1:
    schnur, r.c.; et al.; erbb-2 oncogene inhibition by geldanamycin derivatives: synthesis, mechanism of action, and structure-activity relationships. j med chem 1995, 38, 19, 3813.
Reference 2:
    inoue, y.; sasaki, k. (kaken pharmaceutical co., ltd.); geldanamycin derivs. and antitumor drug. us 4261989 .

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名替拉替尼;英文名KOS-953;17-AAG;CP-127374;NSC-330507D;NSC-330507;CAS[75747-14-7]

 
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