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药物详细合成路线

Name Valdecoxib;YM-974;SC-65872;Kudeq;Valdyn;Bextra
Chemical Name 4-(5-Methyl-3-phenylisoxazol-4-yl)benzenesulfonamide
CAS 181695-72-7
Related CAS
Formula C16H14N2O3S
Structure
Formula Weight 314.36558
Stage 上市-2002
Company Pfizer (Originator), Yamanouchi (Licensee), Pfizer (Codevelopment)
Activity/Mechanism ANALGESIC AND ANESTHETIC DRUGS, Analgesic Drugs, Antiarthritic Drugs, Antimigraine Drugs, ENDOCRINE DRUGS, Gynecological Disorders, Treatment of , Non-Opioid Analgesics, Osteoarthritis, Treatment of, Rheumatoid Arthritis, Treatment of, Treatment of Dysmenorrhea, TREATMENT OF MUSCULOSKELETAL & CONNECTIVE TISSUE DISEASES, Cyclooxygenase-2 Inhibitors, Non-Steroidal Antiinflammatory Drugs
Syn. Route 1
Route 1
deoxybenzoin (i) is converted to the corresponding oxime (ii) by treatment with nh2oh?hcl under basic conditions either with sodium acetate in aqueous ethanol or in toluene in presence of potassium hydroxide in absolute ethanol. deprotonation of the oxime under nitrogen with 2eq of butyllithium in thf followed by cyclization in ethyl acetate or acetic anhydride affords isoxazoline (iii). finally, treatment of (iii) with cold chlorosulfonic acid followed by reaction of the intermediate sulfonyl chloride with aqueous ammonia affords the desired product.
List of intermediates No.
(2s)-3-hydroxy-2-{[(2s)-2-({[(2s,4r)-4-hydroxypyrrolidinyl]carbonyl}amino)propanoyl]amino}propanoic acid (i)
9h-fluoren-9-ylmethanol (ii)
5-(9h-fluoren-9-ylmethoxy)-5-oxopentanoic acid (iii)
Reference 1:
    leeson, p.; casta?er, j.; casta?er, r.m.; sorbera, l.a.; valdecoxib and parecoxib sodium. drugs fut 2001, 26, 2, 133.
Reference 2:
    carter, j.s.; talley, j.j.; brown, d.l.; et al.; 4-[5-methyl-3-phenylisoxazol]4-yl]-benzenesulfonamide, valdecoxib: a potent and selective inhibitor of cox-2. j med chem 2000, 43, 5, 775.
Reference 3:
    talley, j.j.; brown, d.l.; nagarajan, s.; carter, j.s.; weier, r.m.; stealey, m.a.; collins, p.w.; seibert, k.; graneto, m.j.; xu, x.; partis, r. (pharmacia corp.); substd. isoxazoles for the treatment of inflammation. ep 0809636; jp 1999503722; us 5633272; wo 9625405 .
Reference 4:
    talley, j.j.; sikorski, j.a.; devadas, b.; graneto, m.j.; carter, j.s.; norman, b.h.; lu, h.-f.; brown, d.l. (pharmacia corp.); substd. sulfonylphenylheterocycles as cyclooxygenase-2 and 5-lipoxygenase inhibitors. ep 0828736; ep 0995747; us 5643933; wo 9638442 .
Reference 5:
    talley, j.j. (pharmacia corp.); isoxazole cpds. as cyclooxygenase inhibitors. us 5859257 .

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名伐地考昔;英文名Valdecoxib;YM-974;SC-65872;Kudeq;Valdyn;Bextra;CAS[181695-72-7]

 
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