有机化学人才网 | 最新人才 | 最新职位 | 技术交易 | 药物合成 |
   
全站搜索: |
  您当前位置:网站首页 >> 药物合成路线图解
 

药物详细合成路线

Name Paricalcitol;Paracalcin;Compound-49510;ABT-358;Zemplar
Chemical Name 1,25-Dihydroxy-19-norvitamin D2
      (7E,22E)-19-Nor-9,10-secoergosta-5,7,22-triene-1alpha,3beta,25-triol
CAS 131918-61-1
Related CAS
Formula C27H44O3
Structure
Formula Weight 416.64993
Stage 上市-1998
Company Abbott (Originator), Tetrionics (Bulk Supplier)
Activity/Mechanism ENDOCRINE DRUGS, Thyroid Disease Therapy, Treatment of Hyperparathyroidism, Parathyroid Hormone Antagonists, Vitamin D Analogs
Syn. Route 1
Route 1
the 25-hydroxyvitamin d2 (i) is converted into the cyclovitamin d2 acetate (ii) according to known methods. the dihydroxylation of the methylene group of (ii) with oso4 in pyridine gives vicinal diol (iii), which is oxidized with naio4 yielding the ketonic cyclovitamin (iv). the reduction of the ketonic group of (iv) with nabh4 in ethanol/water affords the corresponding hydroxy derivative (v), which is treated with mesyl chloride and triethylamine to give the mesylate (vi). the reduction of (vi) with lialh4 in thf yields the 19-nor-cyclovitamin d (vii), which is treated with hot acetic acid to afford both monoacetates (viii) and (ix), separated by hplc. finally, both monoacetates (viii) and (ix) are hydrolyzed with koh in methanol.
List of intermediates No.
1-(3-methoxyphenyl)acetone (i)
2-[[(e)-2-(3-methoxyphenyl)-1-methylethylidene]amino]-1-ethanol (ii)
2-[[2-(3-methoxyphenyl)-1-methylethyl]amino]-1-ethanol (iii)
2-[[2-(3-methoxyphenyl)-1-methylethyl](methyl)amino]-1-ethanol (iv)
n-(2-chloroethyl)-n-[2-(3-methoxyphenyl)-1-methylethyl]-n-methylamine; n-(2-chloroethyl)-1-(3-methoxyphenyl)-n-methyl-2-propanamine (v)
tetrahydroimidazo[4,5-d]imidazole-2,5(1h,3h)-dione (vi)
pyridine (vii)
1-(2,4-dinitrophenyl)pyridinium chloride (viii)
1-(2,4-dinitrophenyl)-2-(2-isonicotinoylhydrazino)pyridinium chloride (ix)
Reference 1:
    graul, a.; casta?er, j.; leeson, p.a.; paracalcitol. drugs fut 1998, 23, 6, 602.
Reference 2:
    deluca, h.f.; schnoes, h.k.; perlman, k.l.; sicinski, r.r.; prahl, j.m. (wisconsin alumni research foundation); 19-nor vitamin d cpds. ep 0387077; jp 1991505330; us 5246925; wo 9010620 .
Reference 3:
    deluca, h.f.; schnoes, h.k.; perlman, k.l.; sicinski, r.r.; prahl, j.m. (wisconsin alumni research foundation); 19-nor-vitamin d cpds. us 5587497 .
Reference 4:
    paaren, h.e.; hamer, d.e.; deluca, h.f.; schnoes, h.k. (wisconsin alumni research foundation); process for preparing 1alpha-hydroxylated cpds.. be 0873512; us 4195027; wo 7900513 .

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名帕立骨化醇;英文名Paricalcitol;Paracalcin;Compound-49510;ABT-358;Zemplar;CAS[131918-61-1]

 
推荐VIP企业
无锡景耀生物科技有限公司
杭州卢普生物科技有限公司
宁波赛伦化工有限公司
苏州昊赛生物科技有限公司
北京嘉盛扬医药科技有限公司
上海泽涵生物医药科技有限公司
河北固安三利化工公司
郑州凯普瑞生物技术有限公司
上海药谷药业有限公司
兰州康寓信生物科技有限公司
湖北朗昕生化药业有限公司
武汉福鑫化工有限公司
嘉兴市英南化工有限公司
苏州迪飞医药科技有限公司
唐山盛源泽兴化工有限公司
上海盛中医药化工有限公司
连云港天和化学有限公司
南京晨瑞医药科技有限公司
南京苏如化工有限公司
常州瑞盛化工有限公司
热门文章
未来已至,只是分布不均
中农立华原药价格指数20200
中化助力新疆“大国棉仓”升级!
农业农村部种植业管理司:这10
红太阳全球首家拥有敌草快二氯盐
先正达在意大利推出杀虫剂Min
国内创制的植物免疫激活抗病毒新
近期我国农药制造业十大规模项目
解读:新化学物质环境管理登记办
拉美非法农药贸易有增无减,各国
“禾本绿色农药研究院”被认定为
坚决禁止不必要环保执法! 违规
先正达以行动助力可持续农业!“
国际农药分析协作委员会的农药与
先正达将在阿根廷分销Rizob
非法倾倒生产溴虫腈产生的废酸液
拜耳作物科学事业部2020一季
透过颖泰生物2019年报看行业
当今现代物理农业的四个高端技术
巴西对252种已登记的制剂产品
 友情链接
有机化学人才网  
首页 | 广告服务 | 建站服务 | 关于我们 | 联系我们 | 版权声明