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药物详细合成路线

Name Paricalcitol;Paracalcin;Compound-49510;ABT-358;Zemplar
Chemical Name 1,25-Dihydroxy-19-norvitamin D2
      (7E,22E)-19-Nor-9,10-secoergosta-5,7,22-triene-1alpha,3beta,25-triol
CAS 131918-61-1
Related CAS
Formula C27H44O3
Structure
Formula Weight 416.64993
Stage 上市-1998
Company Abbott (Originator), Tetrionics (Bulk Supplier)
Activity/Mechanism ENDOCRINE DRUGS, Thyroid Disease Therapy, Treatment of Hyperparathyroidism, Parathyroid Hormone Antagonists, Vitamin D Analogs
Syn. Route 1
Route 1
the 25-hydroxyvitamin d2 (i) is converted into the cyclovitamin d2 acetate (ii) according to known methods. the dihydroxylation of the methylene group of (ii) with oso4 in pyridine gives vicinal diol (iii), which is oxidized with naio4 yielding the ketonic cyclovitamin (iv). the reduction of the ketonic group of (iv) with nabh4 in ethanol/water affords the corresponding hydroxy derivative (v), which is treated with mesyl chloride and triethylamine to give the mesylate (vi). the reduction of (vi) with lialh4 in thf yields the 19-nor-cyclovitamin d (vii), which is treated with hot acetic acid to afford both monoacetates (viii) and (ix), separated by hplc. finally, both monoacetates (viii) and (ix) are hydrolyzed with koh in methanol.
List of intermediates No.
1-(3-methoxyphenyl)acetone (i)
2-[[(e)-2-(3-methoxyphenyl)-1-methylethylidene]amino]-1-ethanol (ii)
2-[[2-(3-methoxyphenyl)-1-methylethyl]amino]-1-ethanol (iii)
2-[[2-(3-methoxyphenyl)-1-methylethyl](methyl)amino]-1-ethanol (iv)
n-(2-chloroethyl)-n-[2-(3-methoxyphenyl)-1-methylethyl]-n-methylamine; n-(2-chloroethyl)-1-(3-methoxyphenyl)-n-methyl-2-propanamine (v)
tetrahydroimidazo[4,5-d]imidazole-2,5(1h,3h)-dione (vi)
pyridine (vii)
1-(2,4-dinitrophenyl)pyridinium chloride (viii)
1-(2,4-dinitrophenyl)-2-(2-isonicotinoylhydrazino)pyridinium chloride (ix)
Reference 1:
    graul, a.; casta?er, j.; leeson, p.a.; paracalcitol. drugs fut 1998, 23, 6, 602.
Reference 2:
    deluca, h.f.; schnoes, h.k.; perlman, k.l.; sicinski, r.r.; prahl, j.m. (wisconsin alumni research foundation); 19-nor vitamin d cpds. ep 0387077; jp 1991505330; us 5246925; wo 9010620 .
Reference 3:
    deluca, h.f.; schnoes, h.k.; perlman, k.l.; sicinski, r.r.; prahl, j.m. (wisconsin alumni research foundation); 19-nor-vitamin d cpds. us 5587497 .
Reference 4:
    paaren, h.e.; hamer, d.e.; deluca, h.f.; schnoes, h.k. (wisconsin alumni research foundation); process for preparing 1alpha-hydroxylated cpds.. be 0873512; us 4195027; wo 7900513 .

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名帕立骨化醇;英文名Paricalcitol;Paracalcin;Compound-49510;ABT-358;Zemplar;CAS[131918-61-1]

 
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