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药物详细合成路线

Name Prucalopride;R-093877;R-93877;Resolor
Chemical Name 4-Amino-5-chloro-N-[1-(3-methoxypropyl)piperidin-4-yl]-2,3-dihydrobenzofuran-7-carboxamide
CAS 179474-81-8
Related CAS 179474-84-1 (monoHBr salt), 179474-80-7 (monoHCl)
Formula C18H26ClN3O3
Structure
Formula Weight 367.87922
Stage III 期临床
Company Janssen (Originator)
Activity/Mechanism Constipation, Agents for, Gastric Emptying Disorders,Treatment of of, GASTROINTESTINAL DRUGS, Irritable Bowel Syndrome, Agents for, Prokinetic Agents, 5-HT4 Agonists
Syn. Route 1
Route 1
prucalopride is synthesized by condensation of 4-amino-5-chloro-2,3-dihydrobenzofuran-7-carboxylic acid (i) with 1-(3-methoxypropyl)piperidin-4-amine (ii) by means of ethyl chloroformate and triethylamine in chloroform.
List of intermediates No.
(2s,4s)-4-cyclohexyl-2-pyrrolidinecarboxylic acid (i)
2-benzyl 1-(tert-butyl) (2s,4r)-4-hydroxy-1,2-pyrrolidinedicarboxylate (ii)
Reference 1:
    casta?er, j.; rabasseda, x.; prucalopride. drugs fut 1999, 24, 7, 729.
Reference 2:
    hendrickx, m.-l.; van daele, k.g.c.e.; van daele, p.j.v.; van daele, g.k.l. (janssen pharmaceutica nv); enterokinetic benzamide. ep 0807110; jp 1997512832; us 5854260; wo 9616060 .

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名4-氨基-5-氯-2,3-二氢-N-[1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶基]-7-苯并呋喃甲酰胺;英文名Prucalopride;R-093877;R-93877;Resolor;CAS[179474-81-8]

 
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