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药物详细合成路线

Name DB-172;BNP-1350;Karenitecin
Chemical Name 7-[2-(Trimethylsilyl)ethyl]-20(S)-camptothecin
      4(S)-Ethyl-4-hydroxy-11-[2-(trimethylsilyl)ethyl]-1H-pyrano[3,4:6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione
CAS 203923-89-1
Related CAS
Formula C25H28N2O4Si
Structure
Formula Weight 448.59891
Stage II 期临床
Company BioNumerik (Originator)
Activity/Mechanism Brain Cancer Therapy, Lung Cancer Therapy, Melanoma Therapy, Non-Small Cell Lung Cancer Therapy, Oncolytic Drugs, Solid Tumors Therapy, Camptothecins, DNA Topoisomerase I Inhibitors, DNA-Intercalating Drugs
Syn. Route 1
Route 1
the title compound was prepared by radical addition of 3-(trimethylsilyl)propanal (ii) to camptothecin (i) in the presence of feso4 and h2o2.
List of intermediates No.
(10s,11r,12s)-12-hydroxy-6,6,10,11-tetramethyl-4-propyl-11,12-dihydro-2h,6h,10h-dipyrano[2,3-f:2,3-h]chromen-2-one (i)
[4-({[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy}methyl)cyclohexyl]methanol (ii)
Reference 1:
    haridas, k.; hausheer, f.h.; petluru, p.n.v.; reddy, d.g.; seetharamulu, p.; murali, d.; yao, s. (bionumerik pharmaceuticals, inc.); highly lipophilic camptothecin derivs.. wo 9835940 .

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名Karenitecin;英文名DB-172;BNP-1350;Karenitecin;CAS[203923-89-1]

 
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