有机化学人才网 | 最新人才 | 最新职位 | 技术交易 | 药物合成 |
   
全站搜索: |
  您当前位置:网站首页 >> 药物合成路线图解
 

药物详细合成路线

Name Difloxacin hydrochloride;A-56619;ABBOTT-56619
Chemical Name 1-(4-Fluorophenyl)-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(4-methyl-1-piperazinyl)quinoline-3-carboxylic acid hydrochloride
CAS 91296-86-5
Related CAS 98106-17-3 (free base)
Formula C21H20ClF2N3O3
Structure
Formula Weight 435.86165
Stage II 期临床
Company Abbott (Originator), Solvay (Licensee)
Activity/Mechanism Antibacterial Drugs, ANTIINFECTIVE THERAPY, Quinolones
Syn. Route 1
Route 1
condensation of 2,4-dichoro-5-fluoroacetophenone (i) with diethyicarbonate (ii) in the presence of sodium hydride gives ethyl 2,4-dichloro-5-fluorobenzoylacetate (iii). the condensation of (iii) with triethylorthoformate in reftuxing acetic anhydride yields ethyl 2-(2,4-dichloro-5-fluornbenzoyl)-3-ethoxyacrylate (iv), which is treated with p-fluoroaniline in methylene chloride to yield ethyl 2-(2,4-dichloro-5-fluorobenzoyl)-3-(p-fluoroanilino)acrylate (v). cyclization of (v) with sodium hydride in tetrahydrofuran followed by hydrolysis yields 7-chloro-1-(p-fluorophenyl)-8 fluoro-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid (vi). condensation of (vi) with n-methylpiperazine in 1-methyl-2-pyrrolidinone followed by treatment with hydrochloric acid yields a-56619.
List of intermediates No.
5-(hydroxymethyl)-2-nitrophenol
tert-butyl (1r,2r,4s)-2-(6-methoxy-3-pyridinyl)-7-azabicyclo[2.2.1]heptane-7-carboxylate (ii)
3-methoxy-5,11-dihydro-10h-dibenzo[a,d]cyclohepten-10-one (iii)
ethyl 2-(3-methoxy-10,11-dihydro-5h-dibenzo[a,d]cyclohepten-10-yl)acetate (iv)
n-(4-bromophenyl)-n-(methylsulfonyl)methanesulfonamide (i)
n,n-bis(2-chloroethyl)-n-phenylurea (v)
1-(2-chloroethyl)-3-phenyl-2-imidazolidinone (vi)
1-(2-nitrophenyl)hydrazine
Reference 1:
    clairbone, a.k.; pihuleac, e.; nordeen, c.; fernandes, p.b.; pernet, a.; chu, d.t.w.; odonell, t.j.; a-56619 and a-56620: synthesis and antibacterial activities of the novel aryl-fluoro-quinolones and their analogs. 24th intersci conf antimicrob agents chemother (oct 8-10, washington, d.c) 1984, abs 72.
Reference 2:
    granneman, g.r.; chu, d.t.w.; fernandes, p.b.; abbott-56619. drugs fut 1985, 10, 7, 543.

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名盐酸二氟沙星;英文名Difloxacin hydrochloride;A-56619;ABBOTT-56619;CAS[91296-86-5]

 
推荐VIP企业
无锡景耀生物科技有限公司
杭州卢普生物科技有限公司
宁波赛伦化工有限公司
苏州昊赛生物科技有限公司
北京嘉盛扬医药科技有限公司
上海泽涵生物医药科技有限公司
河北固安三利化工公司
郑州凯普瑞生物技术有限公司
上海药谷药业有限公司
兰州康寓信生物科技有限公司
湖北朗昕生化药业有限公司
武汉福鑫化工有限公司
嘉兴市英南化工有限公司
苏州迪飞医药科技有限公司
北京富安凯科技有限公司
上海盛中医药化工有限公司
连云港天和化学有限公司
南京晨瑞医药科技有限公司
南京苏如化工有限公司
常州瑞盛化工有限公司
热门文章
华东地区己二酸市场小幅下行
黑龙江粗苯价格暂稳
PTA止跌在眼前
DOP价格继续下行
华东地区丁二烯市场价格盘整为主
华东地区BDO市场平稳整理
山东地区三氯甲烷价格
华北地区邻苯市场行情暂稳
东北地区邻苯市场行情暂稳
华东地区邻苯市场行情维稳
山东地区粗苯价格暂稳
江西地区二氯甲烷价格暂稳
山东地区二氯甲烷市场价格下调
华南地区BDO市场商谈出货
华北苯酐市场行情
江苏地区粗苯价格暂稳
华东地区BDO市场区间运行
华南地区己二酸行情弱势走低
华北地区丁二烯市场操作谨慎
江苏地区二氯甲烷价格下调
 友情链接
有机化学人才网  
首页 | 广告服务 | 建站服务 | 关于我们 | 联系我们 | 版权声明