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药物详细合成路线

Name CP-547632
Chemical Name 3-(4-Bromo-2,6-difluorobenzyloxy)-5-[3-[4-(1-pyrrolidinyl)butyl]ureido]isothiazole-4-carboxamide
CAS 252003-65-9
Related CAS 252003-71-7 (mono HCl salt), 252003-66-0 (monomethane sulfonate salt)
Formula C20H24BrF2N5O3S
Structure
Formula Weight 532.41078
Stage I 期临床
Company Pfizer (Originator), OSI (Codevelopment)
Activity/Mechanism Oncolytic Drugs, Angiogenesis Inhibitors, Inhibitors of Signal Transduction Pathways, VEGFR-2 (FLK-1/KDR) Inhibitors
Syn. Route 1
Route 1
the reaction of malononitrile (i) with benzyl alcohol (ii) and hcl in ethyl ether gives 2-cyanoacetimidic acid benzyl ester (iii), which is condensed with phenoxycarbonyl isothiocyanate (iv) to yield 2-cyano-3-mercapto-3-(phenoxycarbonylamino)acrylimidic acid benzyl ester (v). compound (v) is cyclized by means of pyridine and br2 in acetonitrile to afford the isothiazole derivative (vi). the reaction of (vi) with conc. h2so4 provides the isothiazole carboxamide (vii), which is condensed with 4-bromo-2,6-difluorophenol (viii) by means of pph3 and dead in thf to give the aromatic ether (ix). finally, the carbamic ester group of (ix) is treated with 4-(1-pyrrolidinyl)butylamine (x) to yield the target urea derivative.
List of intermediates No.
(e)-2-butenenitrile (i)
4,5-dimethyl-1,3-dioxol-2-one (ii)
Reference 1:
    larson, e.r.; noe, m.c.; gant, t.g. (pfizer inc.); isothiazole derivs. useful as anticancer agents. ep 1084114; jp 2002517384; us 6235764; wo 9962890 .

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名3-[(4-溴-2,6-二氟苄基)氧基]-5-[3-[4-(吡咯烷-1-基)丁基]脲基]异噻唑-4-;英文名CP-547632;CAS[252003-65-9]

 
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