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药物详细合成路线

Name Posizolid;AZD-2563
Chemical Name 3-[4-[1-[2(S),3-Dihydroxypropionyl]-1,2,3,6-tetrahydropyridin-4-yl]-3,5-difluorophenyl]-5(R)-(isoxazol-3-yloxymethyl)oxazolidin-2-one
CAS 252260-02-9
Related CAS 252260-00-7 (diastereomer)
Formula C21H21F2N3O7
Structure
Formula Weight 465.41422
Stage 中止开发
Company AstraZeneca (Originator)
Activity/Mechanism Antibacterial Drugs, ANTIINFECTIVE THERAPY, Oxazolidinones
Syn. Route 1
Route 1
the condensation of the protected 3,5-difluoroaniline (i) with 1-benzyl-4-piperidone (ii) by means of buli in thf gives 4-(1-benzyl-4-hydroxypiperidin-4-yl)-3,5-difluoroaniline (iii), which is dehydrated with refluxing conc. hcl to yield the tetrahydropyridine (iv). the reaction of (iv) with benzyl chloroformate in acetone/water affords the carbamate (v), which is cyclized with (r)-glycidyl butyrate (vi) by means of buli in thf to provide the oxazolidinone (vii). the condensation of (vii) with isoxazol-3-ol (viii) by means of pph3 and diad in thf gives the expected ether adduct (ix), which is debenzylated by reaction with 1-chloroethyl chloroformate in dichloromethane, yielding the free tetrahydropyridine derivative (x). the condensation of (x) with (s)-2,3-o-isopropylideneglyceric acid (xi) by means of dec or dcc and tea in dichloromethane affords the corresponding acyl tetrahydropyridine (xii), which is finally deprotected with hcl in thf to provide the target dihydroxy compound.
List of intermediates No.
ethyl 2-[1-(3-amino-2,2-dimethylpentanoyl)-4-piperidinyl]acetate (ii)
benzyl 3-fluoro-4-(1h-1,2,3-triazol-1-yl)phenylcarbamate (vi)
Reference 1:
    gravestock, m.b. (astrazeneca plc); oxazolidinone derivs., process for their preparation and pharmaceutical compsns. containing them. ep 1082323; jp 2002517498; wo 9964417 .
Reference 2:
    gravestock, m.b.; warren, k.e.h.; ennis, d.s.; currie, a.c.; ainge, d. (astrazeneca ab; astrazeneca plc); chemical processes and intermedies. wo 0140236 .

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名泼斯唑来;英文名Posizolid;AZD-2563;CAS[252260-02-9]

 
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