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药物详细合成路线

Name SP-600125
Chemical Name Anthra[1,9-cd]pyrazol-6(2H)-one
CAS 129-56-6
Related CAS
Formula C14H8N2O
Structure
Formula Weight 220.23266
Stage 临床前
Company Celgene (Originator)
Activity/Mechanism Antiarthritic Drugs, Asthma Therapy, Breast Cancer Therapy, Oncolytic Drugs, RESPIRATORY DRUGS, TREATMENT OF MUSCULOSKELETAL & CONNECTIVE TISSUE DISEASES, AP-1 Inhibitors, Inhibitors of Signal Transduction Pathways, SAPK1 (JNK) Inhibitors
Syn. Route 1
Route 1
the title anthrapyrazolone was synthesized by condensation of 2-chloroanthraquinone (i) with anhydrous hydrazine in pyridine at 100 c. purification of the compound was achieved via conversion to the n-acetyl derivative, which recrystallized from hoac, followed by hydrolysis of the acetyl group with ammonium hydroxide in meoh.
List of intermediates No.
(2e,5s,6s,7e,9s)-9-(allyloxy)-5-(2-[1,1-biphenyl]-4-ylethoxy)-1-{[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy}-11-methyl-2,7,11-dodecatrien-6-ol (i)
Reference 1:
    oleary, e.c.; satoh, y.; manning, a.m.; bhagwat, s.s.; bennett, b.l.; murray, b.w. (signal pharmaceuticals, inc.); pyrazoloanthrone and derivs. thereof as jnk inhibitors and their compsns.. wo 0112609 .

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名吡唑蒽酮;英文名SP-600125;CAS[129-56-6]

 
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