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药物详细合成路线

Name Haloxazolam;CS-430;Somelin
Chemical Name 10-Bromo-11b-(2-fluorophenyl)-2,3,5,6,7,11b-hexahydro[1,3]oxazolo[3,2-d][1,4]benzodiazepin-6-one
CAS 59128-97-1
Related CAS
Formula C17H14BrFN2O2
Structure
Formula Weight 377.21573
Stage 上市
Company Sankyo (Originator)
Activity/Mechanism PSYCHOPHARMACOLOGIC DRUGS, Sedative/Hypnotics, Sleep Disorders, Treatment of
Syn. Route 1
Route 1
by reaction of 2-aminobenzophenones (i) with bromoacetyl halide (ii) or tosyloxyacetyl halide (vi) to give, respectively, 2-(bromoacetylamino)benzophenones (iii) or 2-(tosyloxyacetylamino)benzophenones (vii), which are treated with ethanolamine (iv) to give the compounds (v), which with acetic acid in ethanol give the desired compounds. these compounds can also be obtained from (iii) and (vi) without isolation of (v)
List of intermediates No.
(1s,2s,3r,4s,7r,9s,10s,12r,15s)-4-(acetoxy)-1,12,15-trihydroxy-10,14,17,17-tetramethyl-11-oxo-9-[(triethylsilyl)oxy]-6-oxatetracyclo[11.3.1.0(3,10).0(4,7)]heptadec-13-en-2-yl benzoate (iv)
5-[2-(dibenzylamino)acetyl]-2-hydroxybenzamide; 5-(n,n-dibenzylglycyl)salicylamide (ii)
Reference 1:
    miyadera, t.; et al.; j heterocycl chem 1973, 10, 6, 85-88.
Reference 2:
    shishoo, c.j.; et al.; process for the manufacture of pharmacologically active new heterocyclic compounds and salts thereof. in 151496 .

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名卤恶唑仑;英文名Haloxazolam;CS-430;Somelin;CAS[59128-97-1]

 
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