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药物详细合成路线

Name Dabigatran etexilate;BIBR-1048MS;BIBR-1048;Pradaxa
Chemical Name N-[2-[4-[N-(Hexyloxycarbonyl)amidino]phenylaminomethyl]-1-methyl-1H-benzimidazol-5-ylcarbonyl]-N-(2-pyridyl)-beta-alanine ethyl ester
CAS 211915-06-9
Related CAS
Formula C34H41N7O5
Structure
Formula Weight 627.74977
Stage 上市-2008
Company Boehringer Ingelheim (Originator)
Activity/Mechanism Anticoagulants, Coagulation Disorders Therapy, HEMATOLOGIC DRUGS, Thrombin Inhibitors
Syn. Route 1
Route 1
4-methylamino-3-nitrobenzoic acid (i) is converted into acid chloride (ii) by using socl2, and subsequently condensed with ethyl 3-(2-pyridylamino)propionate (iii) to produce amide (iv). reduction of the nitro group of (iv) by catalytic hydrogenation yields the phenylenediamine (v). after acylation of diamine (v) with n-(4-cyanophenyl)glycine (vi), cyclization of the resulting amino amide in refluxing acoh leads to benzimidazole (vii). the cyano group of (vii) is then transformed into amidine (viii) employing the pinner reaction. finally, acylation of the amidino group of (viii) with hexyl chloroformate gives rise to the target amidine carbamate derivative
List of intermediates No.
(4r,6s)-6-{(e)-2-[2-cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)-3-quinolinyl]ethenyl}-4-hydroxytetrahydro-2h-pyran-2-one (vi)
Reference 1:
    hauel, n.h.; et al.; structure-based design of novel potent nonpeptide thrombin inhibitors. j med chem 2002, 45, 9, 1757.
Reference 2:
    hauel, n.; wienen, w.; ries, u.; priepke, h.; stassen, j.m. (boehringer ingelheim pharma kg); disubstd. bicyclic heterocycles, their production and use as medicaments. de 19706229; de 19751939; ep 0966454; jp 2001509815; us 2003004181; us 6087380; us 6469039; wo 9837075 .

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名达比加群酯;英文名Dabigatran etexilate;BIBR-1048MS;BIBR-1048;Pradaxa;CAS[211915-06-9]

 
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