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药物详细合成路线

Name CHF-4227
Chemical Name 3-(4-Methoxyphenyl)-4-[4-[2-(1-piperidinyl)ethoxy]benzyl]-2H-1-benzopyran-7-ol hydrochloride
CAS 3764-87-2
Related CAS
Formula C30H34ClNO4
Structure
Formula Weight 508.06278
Stage I 期临床
Company Chiesi (Originator)
Activity/Mechanism Bone Diseases, Treatment of, ENDOCRINE DRUGS, Gynecological Disorders, Treatment of , METABOLIC DRUGS, Prevention of Osteoporosis, Treatment of Postmenopausal Syndrome , Selective Estrogen Receptor Modulators (SERM)
Syn. Route 1
Route 1
the title compound is synthesized starting from the natural isoflavone formononetin (i). esterification of (i) with pivaloyl chloride (ii) affords pivalate (iii). catalytic hydrogenation of (iii) in the presence of pd/baso4 leads to the chromane derivative (iv). the grignard reagent (vi), prepared from 4-(benzyloxy)benzyl chloride (v), is then condensed with ketone (iv) to furnish the tertiary alcohol (vii). the o-benzyl protecting group of (vii) is then removed by catalytic hydrogenolysis to afford phenol (viii). alkylation of (viii) with n-(2-chloroethyl)piperidine (ix) and k2co3, with simultaneous pivalate ester hydrolysis, leads to the piperidylethyl ether (x). the tertiary alcohol of (x) is finally dehydrated by means of hcl in acetonitrile to provide the target compound (1,2).
List of intermediates No.
methyl (2r,3s)-3-[(acetoxy)methyl]-2-oxiranecarboxylate (ix)
3-sulfanyl-1-propanol (ii)
Reference 1:
    ghirardi, s.; armani, e.; amari, g.; delcanale, m.; civelli, m.; caruso, p.; galbiati, e.; synthesis and pharmacological activity of chf 4227, one of the most potent in vitro and in vivo serms till new discovered. drugs fut 2002, 27, suppl. a.
Reference 2:
    delcanale, m.; civelli, m.; armani, e.; amari, g.; galbiati, e. (chiesi farmaceutici spa); 2h-1-benzopyran derivs., processes for their preparation and pharmaceutical compsns. thereof. ep 1229036; ep 1281710; ep 1355906; wo 0259113 .

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名曲托龙;英文名CHF-4227;CAS[3764-87-2]

 
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