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药物详细合成路线

Name Masnidipine hydrochloride;Lercanidipine hydrochloride;TJN-324;Rec-15/2375;Lercan;Cardiovasc;Lerzam;Zanidip;Lerdip;Lercadip;Zanedip
Chemical Name (±)-1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)pyridine-3,5-dicarboxylic acid 2-[N-(3,3-diphenylpropyl)-N-methylamino]-1,1-dimethylethyl methyl diester hydrochloride
CAS 132866-11-6
Related CAS 100427-26-7 (free base)
Formula C36H42ClN3O6
Structure
Formula Weight 648.20564
Stage 上市-1997
Company Recordati (Originator), Asta Medica (Licensee), Dainippon Pharmaceutical (Licensee), Forest (Licensee), Kwizda (Licensee), Napp (Licensee), Rotta (Licensee), Tsumura (Licensee), UCB (Licensee), Uriach (Licensee), Zambon (Licensee), LifeCycle Pharma (Formu
Activity/Mechanism CARDIOVASCULAR DRUGS, Hypertension, Treatment of, Calcium Channel Blockers
Syn. Route 1
Route 1
two new related ways for the synthesis of lercanidipine have been reported:1) the condensation of diketene (i) with the aminoalcohol (ii) gives the corresponding acetoacetate ester (iii), which is allowed to react with 3-nitrobenzaldehyde (iv) by means of hcl in chloroform yielding the expected benzylidene derivative (v). finally, this compound is cyclized with methyl 3-aminocrotonate (vi) in refluxing isopropanol.2) by esterification of 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylic acid monomethyl ester (viii) with alcohol (ii) by means of socl2 in dmf/dichloromethane.
List of intermediates No.
2-[6-nitro-4-oxo-2h-chromen-3(4h)-ylidene]acetic acid (i)
ethyl 2-[(3s)-6-([4-[ethoxy(imino)methyl]benzoyl]amino)-3,4-dihydro-2h-chromen-3-yl]acetate (vi)
n-(2-aminoethyl)-n-methylcarbamic acid tert-butyl ester; tert-butyl 2-aminoethyl(methyl)carbamate (iv)
(2s)-2-amino-4-cyanobutyric acid (vii)
(3s,4r)-3-((1r)-1-[[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy]ethyl)-4-[(1r)-1-methyl-2-oxo-3-(trimethylsilyl)propyl]-2-azetidinone (ii)
(3s,4r)-4-[(1r)-3-bromo-1-methyl-2-oxopropyl]-3-((1r)-1-[[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy]ethyl)-2-azetidinone (iii)
(3r)-3-[(2r,3s)-3-((1r)-1-[[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy]ethyl)-1-[3-(4-nitrobenzyloxy)-2-oxo-1-(triphenylphosphoranylidene)propyl]-4-oxoazetidinyl]-2-oxobutyl acetate (v)
Reference 1:
    catto, a.; motta, g.; pennini, r.; testa, r.; sironi, g.; cerri, a.; leonardi, a.; asymmetric n-(3,3-diphenylpropyl)aminoalkyl esters of 4-aryl-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3, 5-dicarboxylic acids with antihypertensive activity. eur j med chem 1998, 33, 5, 399.
Reference 2:
    nardi, d.; leonardi, a.; graziani, g.; bianchi, g. (recordati industria chimica e farmaceutica spa); n-(3,3-diphenylpropyl)aminoethylesters of 1,4-dihydro-2,6-dimethylpyridine-3,5-dicarboxylic acid, compositions and use. ep 0153016; jp 60199874; us 4772621; us 4968832 .
Reference 3:
    bianchi, g.; leonardi, a.; rec 15/2375. drugs fut 1987, 12, 12, 1113.

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名盐酸乐卡地平;英文名Masnidipine hydrochloride;Lercanidipine hydrochloride;TJN-324;Rec-15/2375;Lercan;Cardiovasc;Lerzam;Zanidip;Lerdip;Lercadip;Zanedip;CAS[132866-11-6]

 
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