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药物详细合成路线

Name Oxaprozin;Wy-21743;Xopane(as potassium);Daypro;Actirin;Alvo;Duraprox
Chemical Name 4,5-Diphenyl-2-oxazolepropanoic acid;beta-(4,5-Diphenyloxazol-2-yl)propionic acid
CAS 21256-18-8
Related CAS
Formula C18H15NO3
Structure
Formula Weight 293.32515
Stage 上市-1983
Company Wyeth Pharmaceuticals (Originator), Pfizer (Licensee)
Activity/Mechanism Non-Steroidal Antiinflammatory Drugs
Syn. Route 1
Route 1
the condensation of benzoin (i) with succinic anhydride (ii) by heating at 120 c gives benzoin hemisuccinate (iii), which is cyclized with ammonium acetate in refluxing acetic acid.
List of intermediates No.
4-(acetoxy)-2,3-dimethoxy-5-[(methylsulfonyl)oxy]-1-[[(methylsulfonyl)oxy]methyl]pentyl acetate (ii)
n-[(2s,3r,4r,5r,6r)-5-azido-2-(ethylsulfanyl)-4-hydroxy-6-methyltetrahydro-2h-pyran-3-yl]-2,2,2-trichloroacetamide (i)
1-iodo-2,4,5-trichlorobenzene; 2,4,5-trichloroiodobenzene; 1,2,4-trichloro-5-iodobenzene (iii)
Reference 1:
    brown, k. (wyeth-ayerst laboratories); oxazoles. gb 1206403; yu 244367; yu 249673 .
Reference 2:
    brown, k. (wyeth-ayerst laboratories); oxazoles. us 3578671 .
Reference 3:
    arrigoni-martelli, e.; castaner, j.; oxaprozin. drugs fut 1978, 3, 7, 539.

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名奥沙普秦;英文名Oxaprozin;Wy-21743;Xopane(as potassium);Daypro;Actirin;Alvo;Duraprox;CAS[21256-18-8]

 
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