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药物详细合成路线

Name Suplatast tosilate;IPD-1151T;IPD;MPD
Chemical Name (±)-2-[N-[4-(3-Ethoxy-2-hydroxypropoxy)phenyl]carbamoyl]ethyldimethylsulfonium p-toluenesulfonate
CAS 94055-76-2
Related CAS
Formula C23H33NO7S2
Structure
Formula Weight 499.64996
Stage 上市-1995
Company Taiho (Originator), Yamanouchi (Licensee)
Activity/Mechanism Antiallergy/Antiasthmatic Drugs, Asthma Therapy, Atopic Dermatitis, Agents for, DERMATOLOGIC DRUGS, Drugs for Allergic Rhinitis, RENAL-UROLOGIC DRUGS, RESPIRATORY DRUGS, Treatment of Upper Respiratory Tract Disorders, Urologic Drugs, Mediator Release Inhibitors
Syn. Route 1
Route 1
the condensation of 3-(methylmercapto)propionyl chloride (i) with 4-(3-ethoxy-2 hydroxypropoxy) aniline (ii) by means of triethylamine in dmf gives the corresponding amide (iii), which is then treated with methyl p-toluenesulfonate (iv) in dichloromethane.
List of intermediates No.
2-[(3-bromo-4,5-dimethoxyphenyl)(hydroxy)methyl]-6-chloro-n-methylbenzamide (i)
3-(3-bromo-4,5-dimethoxyphenyl)-7-chloro-2-benzofuran-1(3h)-one (ii)
3-(3-bromo-4,5-dimethoxyphenyl)-7-chloro-1,3-dihydro-2-benzofuran-1-ol (iii)
dimethyl 1-(3-bromo-4,5-dimethoxyphenyl)-5-chloro-2,3-naphthalenedicarboxylate (iv)
Reference 1:
    hori, m.; matsuura, n.; ueda, s.; yamawaki, i.; yasumoto, m.; tada, y.; koda, a. (taiho pharmaceutical co., ltd.); sulfonium cpds., processes for preparing the cpds. and pharmacological compsns. containing the same. ch 659066; de 3408708; fr 2542312; gb 2137986; jp 1984167564; jp 1984170062; jp 1985152459; us 4556737 .
Reference 2:
    prous, j.; castaner, j.; ipd-1151t. drugs fut 1988, 13, 11, 952.

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名甲磺司特;英文名Suplatast tosilate;IPD-1151T;IPD;MPD;CAS[94055-76-2]

 
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