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药物详细合成路线

Name Moveltipril calcium;Altiopril calcium;MC-838;Lowpress
Chemical Name 1-[3-[[2(R)-[(Cyclohexylcarbonyl)amino]-1-oxopropyl]thio]-2(S)-methyl-1-oxopropyl]-L-proline calcium salt(2:1)
CAS 85921-53-5
Related CAS 85856-54-8 (free base)
Formula C38H58CaN4O10S2
Structure
Formula Weight 835.11476
Stage 预注册
Company Chugai (Originator)
Activity/Mechanism CARDIOVASCULAR DRUGS, Hypertension, Treatment of, Angiotensin-I Converting Enzyme (ACE) Inhibitors
Syn. Route 1
Route 1
the reaction of n-(cyclohexanecarbonyl)-d-alanine (i) with 3-mercapto-2-methylpropanoic acid (ii) by means of carbonyldiimidazole (iii) in thf gives 3-[n-(cyclohexanecarbonyl)-d alanilthio]-2-methyl-propanoic acid (iv), which is then condensed with l-protine (v) by means of triethylamine and ethyl chloroformate (vi) o thf.
List of intermediates No.
1,3-thiazol-2-yllithium (iii)
1-[4-(4-[[(2s,4r)-2-(2,4-dichlorophenyl)-2-(1h-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl]methoxy]phenyl)-1-piperazinyl]-1-ethanone (v)
2-[6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1(2h)-isoquinolinylidene]acetamide (i)
9,10-dimethoxy-6,7-dihydro-2h-pyrimido[6,1-a]isoquinoline-2,4(3h)-dione (ii)
9,10-dimethoxy-3-methyl-2-thioxo-2,3,6,7-tetrahydro-4h-pyrimido[6,1-a]isoquinolin-4-one (iv)
Reference 1:
    iwaoka, t.; kuromaru, k.; obatake, n.; hata, s.i.; matsunaga, i.; fujimura, y.; aono, j.; hinohara, y.; fukushima, m.; nabata, h.; sakai, k.; tanaka, s.; nakano, h. (chugai pharmaceutical co. ltd.); proline derivative. be 0893553; jp 1982209270; jp 1988045252 .
Reference 2:
    prous, j.; castaner, j.; mc-838. drugs fut 1986, 11, 5, 380.

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名莫维普利钙;英文名Moveltipril calcium;Altiopril calcium;MC-838;Lowpress;CAS[85921-53-5]

 
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